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GSK2636771

Rating icon 很棒
产品编号 T2073Cas号 1372540-25-4
别名 GSK-2636771, GSK 2636771

GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂,Ki=0.89 nM,IC50=5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。

GSK2636771
TargetMol

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GSK2636771

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纯度: 99.74%
产品编号 T2073 别名 GSK-2636771, GSK 2636771Cas号 1372540-25-4

GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂,Ki=0.89 nM,IC50=5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。

规格价格库存数量
1 mg¥ 413现货
5 mg¥ 987现货
10 mg¥ 1,550现货
25 mg¥ 2,530现货
50 mg¥ 3,650现货
100 mg¥ 5,390现货
500 mg¥ 10,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,130现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2636771, an effective, specific, orally bioavailable, PI3Kβ inhibitor, has been used in cancer, lymphoma, solid neoplasm, recurrent solid neoplasm, and advanced malignant neoplasm.
靶点活性
PI3Kβ:5.2 nM
体外活性
在小鼠中,GSK-2636771 (100 mg/kg)不增加葡萄糖/胰岛素水平.在移植瘤模型中,GSK-2636771降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平.
体内活性
在PTEN缺失细胞系中,GSK-2636771具有特异的抑制活性,在人前列腺癌PC-3(EC50=36 nM)和乳腺癌HCC70(EC50=72 nM)。
细胞实验
Cells are plated in 96-well microtiter plates at densities ranging from 1,500 to 15,000 cells/well, optimized for untreated control cells to be 80-90% confluent at the endpoint of the experiment. After 24 h, cells are treated with serial dilutions (100pM to 10μM) of GSK2636771. Cell viability is assessed after 72 h of treatment by incubation with CellTiter Blue for 1.5 h. The drug concentration requires for survival of 50% of cells relative to untreated cells (surviving fraction 50, SF50) is determined using GraphPad Prism version 5.0d. Cell lines that fails to achieve the SF50 to a given drug are nominally assigned as the highest concentration screened (i.e. 10μM). At least three independent experiments in triplicate per cell line targeted drug are performed. Association between a mutation and response to a targeted agent is determined using a Fisher’s exact test (GraphPad Prism), and a two-tailed P value <0.05 is considered statistically significant. (Only for Reference)
别名GSK-2636771, GSK 2636771
化学信息
分子量433.42
分子式C22H22F3N3O3
CAS No.1372540-25-4
SmilesCc1nc2c(cc(cc2n1Cc1cccc(c1C)C(F)(F)F)N1CCOCC1)C(O)=O
密度1.38 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 9 mg/mL (20.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3072 mL11.5362 mL23.0723 mL115.3615 mL
5 mM0.4614 mL2.3072 mL4.6145 mL23.0723 mL
10 mM0.2307 mL1.1536 mL2.3072 mL11.5362 mL
20 mM0.1154 mL0.5768 mL1.1536 mL5.7681 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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