Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) is a highly cytotoxic antibody-drug conjugate (ADC) targeting human folate receptor alpha (FRA). This ADC comprises the humanized Farletuzumab antibody linked to Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin through reduced interchain disulfide bonds, with an agent-to-antibody ratio of 4.0. It demonstrates potent antitumor activity against FRA-positive cells in vitro.

Farletuzumab ecteribulin（MORAb-202；5.1 pM-10 μM；5天）在体外对FRA阳性细胞显示显著的细胞毒性作用，具体表现为IGROV-1细胞株中的半抑制浓度(IC 50)为1 nM，NCI-H2110细胞株中的IC 50为74 nM，而A431-A3细胞株的IC 50为2.3 μM[1]。

Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202; 静脉给药) 在单次或2次5 mg/kg剂量下展现出显著的抗肿瘤活性，第0天单次给药1, 5 mg/kg，或每11天给药一次5 mg/kg，连续两次，总计60天 [1]。在雄性和雌性食蟹猴中，2 mg/kg剂量的Farletuzumab ecteribulin（静脉给药）的第1天T 1/2分别为192小时和162小时，AUC (0-t)分别为7160 ug·h/mL和6300 ug·h/mL [1]。