xenografts

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

BS194 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDK) 抑制剂。

CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂，可抑制 NF-κB 信号通路。

OSI-296 is a potent and dual inhibitor of cMET and RON kinases (IC50 value are 42 nM and 200 nM for cMet and sfRon respectively) . OSI-206 shows in vivo efficacy and is well tolerated in tumor xenografts models upon oral dosing. OSI-296 also reduces tumou

PCI-27483 是一种FVIIa/tissue factor 抑制剂，具有抗肿瘤的作用。

KW-2450 Formate 是一种 IGF-1R/IR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用，通过抑制 Aurora A 和 B 激酶发挥作用。KW-2450 Formate 抑制 TNBC异种移植物的生长，诱导四倍体积累。

BFC1108 可靶向 Bcl-2 并将其转化为促凋亡蛋白，抑制Bcl-2高表达的三阴性乳腺癌异种移植物的生长，抑制乳腺癌肺转移，促使表达 Bcl-2 的癌症细胞凋亡。

Famitinib (SHR1020)是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit，VEGFR-2和 PDGFRβ的活性，IC50值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib能够诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

Lariciresinol 是一种肠木脂素前体，它通过破坏真菌质膜具有杀真菌活性，并具有作为治疗人类真菌感染性疾病的新型抗真菌剂的治疗潜力。膳食 lariciresinol 可以减缓乳腺肿瘤的生长并降低人 MCF-7 乳腺癌异种移植物和致癌物诱导的大鼠乳腺肿瘤的血管密度。

Atiratecan (TP300) is a prodrug of camptothecin analog CH0793076. Atiratecan shows antitumor activity against both breast cancer resistance protein (BCRP)-positive and -negative xenografts in mouse xenograft models[1]. Atiratecan does not inhibit acetylch

CB 300919 is a quinazoline-based antitumor agent with high activity in the CH1 human ovarian tumor xenograft and has continuous exposure (96 h) growth inhibition (IC50: 2 nM).

Verubulin (MPC 6827) 是一种高效的微管阻断剂，具有细胞毒活性和潜在的抗癌活性，可破坏异种移植物中新形成的血管，可用于使用正电子发射断层扫描（PET）对微管（MT）进行成像。

Sodium propionate (Propionic acid sodium salt) 具有潜在的抗炎和抗凋亡活性，可抑制部分信号传导，抑制 G 蛋白偶联受体 41 (GPR41) 和 GPR43 过表达乳腺癌细胞的侵袭。Sodium propionate 通过调节 JAK2/STAT3/ROS/p38 MAPK 信号传导对携带乳腺癌细胞异种移植物的小鼠发挥抗癌作用。

BAY 593作为一种geranylgeranyltransferase-I (GGTase-I)抑制剂，能够阻断Rho-GTPases的激活，进而抑制YAP1/TAZ信号通路。在异种移植小鼠模型中，该化合物能剂量依赖性地抑制肿瘤生长，具体IC50值分别为MT-1080细胞中的38.4 nM和MDA-MB-231细胞中的564 nM，同时也抑制了PXF 541异种移植物的生长。

ART838是一种具有高效抗白血病活性和良好药理学特性的二聚戊二酸脲。在体外，ART-838对所有白血病细胞系表现出亚微摩尔级的抑制浓度，比青蒿琥酯增强了88倍的抗白血病能力。此化合物在体内保持较长时间，并且能与抗白血病化合物及新型激酶抑制剂协同作用，抑制白血病细胞生长。在免疫缺陷的NOD-SCID-IL2Rgnull (NSG)小鼠中，ART-838的血浆半衰期超过青蒿琥酯，并能在有效抗白血病浓度下维持>8小时。间歇性周期的ART-838处理显著抑制了NSG小鼠中急性白血病异种移植物和原发移植物的生长，其效力高于青蒿琥酯。

68Ga-DOTA-NT-20.3是一种神经降压素(NTS)类似物，也是68Ga离子的配体。在PET成像中，68Ga-DOTA-NT-20.3展示了快速的肿瘤摄取及肿瘤与背景之间的高对比度，血液清除速度快，肾脏中的积累适中。其药代动力学和生物分布特性有利，能在携带皮下或原位移植人类胰腺癌的小鼠中产生高品质的PET图像。68Ga-DOTA-NT-20.3对胰腺癌细胞的NTSR1有特异性结合，并且在腺癌的PET检测中表现优于18F-FDG。

LZZ-02通过稳定axin 2并减少包括c-Myc和cyclin D1在内的下游蛋白水平，降解β-catenin的表达，从而抑制β-catenin的转录活性，有效缩小源自结肠细胞系的肿瘤异种移植物。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL/KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种高效的抗血管生成剂。它通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制血管生成，不影响促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。对于裸鼠的肿瘤异种移植物，Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 显示出显著的效果。

PI3K-IN-57 (Compound 4a) 是一种PI3K抑制剂，在体内有效抑制 HeLa 肿瘤异位异种移植物的增殖。PI3K-IN-57 有潜力用于抗癌剂的研究。

TH287 hydrochloride 是一种选择性MTH1抑制剂，IC50值为 0.8 nM。它可用于治疗癌症的研究。

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是一种靶向 CDK9 和 HDAC 的双重抑制剂。其通过抑制 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的蛋白活性，IC50值分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM，来发挥作用。此外，它通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 G2/M 期停滞来抑制癌细胞增殖，在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的效果。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 展现了广谱的抗癌活性，包括乳腺癌、宫颈癌和肝癌。

4F-DDC 是一种新型PARP1抑制剂，其IC50值为82 nM。它能够诱导DNA损伤并激活cGAS-STING通路，同时抑制来自HCC-1937的肿瘤异种移植物的生长。

c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种口服活性的c-Met降解剂，利用泛素蛋白酶体系统进行降解，具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性，并能抑制 MHCC97H 异种移植瘤的生长。这种化合物可以抑制 HCC 细胞的增殖，阻止细胞周期进程，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，c-Met degrader-1 有可能克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂产生的耐药性。