xenografts

BS194 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDK) 抑制剂。

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂，可抑制 NF-κB 信号通路。

PCI-27483 是一种FVIIa tissue factor 抑制剂，具有抗肿瘤的作用。

KW-2450 Formate 是一种 IGF-1R IR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用，通过抑制 Aurora A 和 B 激酶发挥作用。KW-2450 Formate 抑制 TNBC异种移植物的生长，诱导四倍体积累。

BFC1108 可靶向 Bcl-2 并将其转化为促凋亡蛋白，抑制Bcl-2高表达的三阴性乳腺癌异种移植物的生长，抑制乳腺癌肺转移，促使表达 Bcl-2 的癌症细胞凋亡。

Famitinib (SHR1020) is a potent orally active multi-targeted kinase inhibitor that effectively inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2, and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively [1]. It demonstrates remarkable antitumor properties in human gastric cancer cells and xenografts, inducing apoptosis [2].

Lariciresinol 是一种肠木脂素前体，它通过破坏真菌质膜具有杀真菌活性，并具有作为治疗人类真菌感染性疾病的新型抗真菌剂的治疗潜力。膳食 lariciresinol 可以减缓乳腺肿瘤的生长并降低人 MCF-7 乳腺癌异种移植物和致癌物诱导的大鼠乳腺肿瘤的血管密度。

OSI-296 is a potent and dual inhibitor of cMET and RON kinases (IC50 value are 42 nM and 200 nM for cMet and sfRon respectively) . OSI-206 shows in vivo efficacy and is well tolerated in tumor xenografts models upon oral dosing. OSI-296 also reduces tumou

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

Ensartinib (X-396) is a potent and dual ALK MET inhibitor with IC50s of <0.4 nM and 0.74 nM, respectively. The ability of Ensartinib (X-396) to inhibit the growth of different cancer cell lines harboring ALK fusions or point mutations is tested. Ensartinib is potent in H3122 lung cancer cells harboring EML4-ALK E13;A20 (IC50: 15nM). Ensartinib is also potent in H2228 lung cancer cells harboring EML4-ALK E6a b; A20 (IC50: 45 nM). Furthermore, X-376 is potent in SUDHL-1 lymphoma cells harboring NPM-ALK (IC50: 9 nM). X-376 also inhibits SY5Y neuroblastoma cells harboring ALK F1174L, MKN-45 gastric carcinoma cells harboring MET dependent, HepG2 cells and PC-9 lung cancer cell lines harboring EGFR exon 19 del with IC50s of 68 nM, 156 nM, 9.644 μM and 2.989 μM, respectively[1]. The effects of Ensartinib (X-396) in vivo against H3122 xenografts are examined. A pharmacokinetic study reveals that Ensartinib shows substantial bioavailability and moderate half-lives in vivo. Nude mice harboring H3122 xenografts are treated with Ensartinib at 25mg kg bid. Ensartinib significantly delays the growth of tumors compared to vehicle alone. In the xenograft experiments, Ensartinib appears well-tolerated in vivo. Mouse weight is unaffected by Ensartinib treatment. Drug-treated mice appear healthy and do not display any signs of compound related toxicity. To further assess potential side effects of Ensartinib, additional systemic toxicity and toxico-kinetic studies are performed in Sprague Dawley (SD) rats. Following 10 days of repeated oral administration of Ensartinib at 20, 40, 80 mg kg in SD rats, all animals survive to study termination. The no significant toxicity (NST) levels are determined to be 80mg kg for Ensartinib. At NST levels, Ensartinib achieves an AUC of 66 μM×hr and a Cmax of 7.19 μM[1]. [1]. Lovly CM, et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinaseinhibitors. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4920-31.

PF-06647263 （anti-EFNA4-ADC）是一种靶向 EFNA4-ADC 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，由与卡利希霉素载荷相连的抗 EFNA4 抗体组成，诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。

Atiratecan (TP300) is a prodrug of camptothecin analog CH0793076. Atiratecan shows antitumor activity against both breast cancer resistance protein (BCRP)-positive and -negative xenografts in mouse xenograft models[1]. Atiratecan does not inhibit acetylch

CB 300919 is a quinazoline-based antitumor agent with high activity in the CH1 human ovarian tumor xenograft and has continuous exposure (96 h) growth inhibition (IC50: 2 nM).

Verubulin (MPC 6827) 是一种高效的微管阻断剂，具有细胞毒活性和潜在的抗癌活性，可破坏异种移植物中新形成的血管，可用于使用正电子发射断层扫描（PET）对微管（MT）进行成像。

Sodium propionate (Propionic acid sodium salt) 具有潜在的抗炎和抗凋亡活性，可抑制部分信号传导，抑制 G 蛋白偶联受体 41 (GPR41) 和 GPR43 过表达乳腺癌细胞的侵袭。Sodium propionate 通过调节 JAK2 STAT3 ROS p38 MAPK 信号传导对携带乳腺癌细胞异种移植物的小鼠发挥抗癌作用。

BAY 593作为一种geranylgeranyltransferase-I (GGTase-I)抑制剂，能够阻断Rho-GTPases的激活，进而抑制YAP1 TAZ信号通路。在异种移植小鼠模型中，该化合物能剂量依赖性地抑制肿瘤生长，具体IC50值分别为MT-1080细胞中的38.4 nM和MDA-MB-231细胞中的564 nM，同时也抑制了PXF 541异种移植物的生长。

ART838是一种具有高效抗白血病活性和良好药理学特性的二聚戊二酸脲。在体外，ART-838对所有白血病细胞系表现出亚微摩尔级的抑制浓度，比青蒿琥酯增强了88倍的抗白血病能力。此化合物在体内保持较长时间，并且能与抗白血病化合物及新型激酶抑制剂协同作用，抑制白血病细胞生长。在免疫缺陷的NOD-SCID-IL2Rgnull (NSG)小鼠中，ART-838的血浆半衰期超过青蒿琥酯，并能在有效抗白血病浓度下维持>8小时。间歇性周期的ART-838处理显著抑制了NSG小鼠中急性白血病异种移植物和原发移植物的生长，其效力高于青蒿琥酯。

68Ga-DOTA-NT-20.3是一种神经降压素(NTS)类似物，也是68Ga离子的配体。在PET成像中，68Ga-DOTA-NT-20.3展示了快速的肿瘤摄取及肿瘤与背景之间的高对比度，血液清除速度快，肾脏中的积累适中。其药代动力学和生物分布特性有利，能在携带皮下或原位移植人类胰腺癌的小鼠中产生高品质的PET图像。68Ga-DOTA-NT-20.3对胰腺癌细胞的NTSR1有特异性结合，并且在腺癌的PET检测中表现优于18F-FDG。

LZZ-02通过稳定axin 2并减少包括c-Myc和cyclin D1在内的下游蛋白水平，降解β-catenin的表达，从而抑制β-catenin的转录活性，有效缩小源自结肠细胞系的肿瘤异种移植物。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种高效的抗血管生成剂。它通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制血管生成，不影响促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。对于裸鼠的肿瘤异种移植物，Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 显示出显著的效果。

TH287 hydrochloride 是一种选择性MTH1抑制剂，IC50值为 0.8 nM。它可用于治疗癌症的研究。

UCM05 (G28UCM) (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，对 HER2+ 乳腺癌异种移植物具有作用活性，且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂，可抑制革兰氏阳性菌B. subtilis 生长，MIC 值为 100 μM，但对革兰氏阴性菌E. coli 缺乏活性。