cyclin B1

PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4 6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4 CyclinD1 和 CDK6 CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4 CDK6抑制剂，抑制CDK6 CyclinD3和CDK4 CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4 6抑制剂，能够抑制 CDK4 CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

Cucurbitacin E 是从黄瓜的攀缘茎中分离得到的一种天然产物。它显着抑制细胞周期蛋白B1 CDC2复合物的活性，具有预防神经变性，具有强效的抗增殖、抗肿瘤、抗炎和镇痛作用行动。

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制GSK-3β，TAK1，Jak2和MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM。

cdk CK1 inhibitor,potent and ATP-competitive

Anticancer agent 29 (Compd E Z-6f) exhibits potent anticancer activity, as indicated by IC50 values of 0.054 μM, 0.127 μM, 0.129 μM, and 0.396 μM for CDK2, CDK1, CDK4, and CDK6, respectively [1].

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1 Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和 或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

H1k 是一种 eudistomin Y 荧光衍生物和溶酶体靶向抗增殖剂。它可以剂量依赖性地增加自噬信号，下调细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK1)和细胞周期蛋白 B1的表达。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

Sutopin-2 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂。它影响细胞周期进程及微管的稳定性，并通过调节细胞核-细胞质转运的细胞周期蛋白 B1 诱导细胞周期停滞。

Anticanceragent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在多种肿瘤细胞系中展现出明显的抗增殖活性，IC50范围为7.5-33.67 μM。它能显著诱导MDA-MB-231、MIA PaCa-2和DU-145细胞系在G2 M期的细胞周期停滞，并以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白CDK1、CDK2和Cyclin B1。该化合物与分化抑制剂和DNA结合蛋白表现出良好的结合活性，适用于癌症相关领域的研究。

MPT0B206 is a novel tubulin polymerization inhibitor. MPT0B206 induced G2/M cell cycle arrest and the appearance of the mitotic marker MPM-2 in K562 and K562R cells, which is associated with the upregulation of cyclin B1 and the dephosphorylation of Cdc2.

Olomoucine II is an inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs; IC50s = 7.6, 0.1, 19.8, 0.45, and 0.06 μM for Cdk1, -2, -4, -7, and -9, respectively).1It is selective for CDKs over 10 additional kinases (IC50s = >100 μM for all) but does inhibit ERK2 (IC50= 32 μM) and the ATP-binding cassette transporter B1 (ABCB1; IC50= 6.4 μM).1,2Olomoucine II inhibits proliferation of a variety of cancer cells, including those expressing wild-type p53 or mutant p53 (mean IC50s = 7.4 and 10.1 μM, respectively), and it acts synergistically with daunorubicin to inhibit proliferation of HCT-8 cells that endogenously express ABCB1. Olomoucine also inhibits replication of herpes simplex virus 1 (HSV-1), HSV-2, vaccinia virus, human adenovirus type 4 (Ad4), and human CMV (IC50s = 5, 4.7, 3.8, 2.4, and 3.2 μM, respectively) but not measles virus or influenza virus (IC50s = >20 μM for both).3

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

LG308 是一种新型合成化合物，具有抗微管活性。LG308 诱导细胞凋亡和细胞死亡，并且显著抑制肿瘤生长，具有前列腺癌的研究潜力。LG308 诱导有丝分裂阻滞并显着抑制 G2 M 的进程，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。

p53 Activator 2 (compound 10ah) 插入DNA，导致显著的DNA双链断裂。该化合物通过增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达，使细胞周期在G2 M期停滞，诱导细胞凋亡，并显著降低抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和cyclin B1的水平。此外，p53 Activator 2表现出对MGC-803细胞的抗增殖效果，其IC50为1.73 μM，且在MGC-803异种移植肿瘤模型中展示出有效的抗癌活性。