Jurkat T

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂， 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

NOTA是一种多功能螯合剂，能够与金属离子形成稳定络合物，常用于放射性药物、分子成像和靶向核治疗。

Soquelitinib(CPI-818)是一种共价，不可逆，可口服和选择性的ITK抑制剂, 优先抑制Th2细胞因子的产生而非Th1，抑制小鼠肿瘤的体内生长，并且降低T细胞衰竭标志物，使正常CD8细胞的肿瘤浸润增加和CXCR3、IFNγ、TNFα和CD107a表达上调。

Pheniramine maleate (Trimetose) 是一种具有抗组胺和血管扩张特性的烷基胺衍生物，可与组胺 H1 受体结合，从而抑制磷脂酶 A2 和内皮源性松弛因子一氧化氮的产生。

Tulipalin A (α-methylene-γ-butyrolactone) 是来源于郁金香鳞茎的有毒糖苷。Tulipalin A 是引起过敏性接触皮炎的致敏性致敏物 (causative allergen)，在低剂量影响免疫细胞的功能，例如 Jurkat T 细胞。

2-Nitrobenzoic acid (o-Nitrobenzoic acid) 是一种抗增殖化合物，对表达 T 型钙通道α1H 或其剪接变体δ25的 jurkat 细胞系显示出8.3μM 的 IC50。

Nelarabine (GW 506U78) 是一种嘌呤核苷酸类似物，为DNA 合成抑制剂，对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM，可作用于T 细胞急性淋巴细胞白血病。

TH9028 TFA是一种有效的MTHFD2抑制剂(IC50=11 nM)，能够抑制HL-60细胞，AML细胞和T-ALL Jurkat细胞的增殖。

BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1/PD-1免疫检查点的抑制剂，具有口服活性且细胞毒性低。

15-Acetoxyscirpenol, a member of the acetoxyscirpenol moiety mycotoxins (ASMs), potently induces apoptosis and inhibits the growth of Jurkat T cells in a dose-dependent manner. This effect is mediated through the activation of caspases independent of caspase-3[1].

MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂，具有大脑屏障渗透性。

PQA-18 是p21激活激酶2（PAK2；IC50 = 10 nM）的有效抑制剂，并作为Ppc-1（产品编号42352）衍生物展现出免疫抑制特性。该化合物能够降低由刀豆A（产品编号14951）刺激的Jurkat T细胞中IL-2的生成（IC50 = 400 nM）。在应用0.1% PQA-18的情况下，NC/Nga小鼠模型显示异位性皮炎的严重程度、血清IgE水平及皮肤厚度有所减轻。此外，0.05%的剂量可有效减少该小鼠模型中皮肤神经纤维的密度。PQA-18（4 mg/kg）还在大鼠小肠移植模型中显著提高了移植物的存活率。

HPK1-IN-56 (Compound A29) 是一种HPK1抑制剂，IC50为2.70 nM，抑制下游 p-SLP76 在Jurkat T细胞中的IC50为8.1 nM。此外，HPK1-IN-56 能诱导人PBMCs中IL-2的产生，并表现出抗癌作用，提升T细胞的杀伤能力及增强抗PD-1抗体的抗肿瘤功效。

PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是一种同时抑制PD-L1和HDAC6的化合物，具有抑制PD-L1/PD-1相互作用和HDAC6活性的能力，IC50分别为26.8 nM和69 nM。该化合物增强了Jurkat T细胞对HepG2细胞的杀伤效能，IC50为3.4 μM。在大鼠体内，PD-L1/HDAC6-IN-1展示了良好的药代动力学特征，药物暴露度为871.62 ng·h/mL，并且在小鼠B16-F10异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

PD-1/PD-L1-IN-49（compound 1c）是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂，其IC50为77 nM。该化合物能够激活Jurkat T细胞，有效阻断PD-1/PD-L1免疫检查点。

Rapaglutin E (RgE) 是一种抑制葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化合物。它在 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中对 [3H]-2DG 的摄取产生剂量依赖性的抑制作用，其IC50值为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 还能够抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK293T 细胞的增殖。

Antitumor agent-169 (Compound B3) 是一种双重抑制剂，对PD-1/PD-L1相互作用的IC50为0.426 μM，对PARP7的IC50为2.50 nM。它与人PD-L1的亲和力Ki为20.2 nM。该化合物可以恢复T细胞功能，提升IFN-γ的分泌，同时抑制MDA-MB-231和Jurkat T细胞的活力。在小鼠模型中，Antitumor agent-169 对黑色素瘤展现出抗肿瘤作用，且具备良好的药代动力学特征。

GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能与人源及鼠源 PD-L1 蛋白紧密结合，KD 值分别为 171 nM 和 290 nM。在 HepG2/hPD-L1 和 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中，GJ19 对 HepG2 细胞表现出浓度依赖性促细胞死亡的作用。在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中，GJ19 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。此化合物适用于研究肿瘤免疫治疗。

D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,2,4,5,6)P5) sodium salt 是几种信号转导关联的肌醇寡磷酸异构体之一。在人类 Jurkat t 淋巴细胞中，Ins(1,2,4,5,6)P5 (sodium salt) 被1/3 激酶磷酸化为 InsP6，并参与钙信号传导。

Tubulin polymerization-IN-84 可通过靶向秋水仙碱结合口袋，实现对微管蛋白（Tubulin）聚合过程的抑制，其抑制作用的IC50值为10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对Jurkat、B16-F10、HCT116及MDA-MB-231四种细胞均表现出抗增殖活性，对应的IC50值分别为60 nM、380 nM、138 nM和1.054 μM。在B16-F10细胞中，Tubulin polymerization-IN-84能够诱导细胞发生G2/M期周期阻滞，并进一步触发细胞凋亡（apoptosis）。此外，在B16-F10黑色素瘤模型中，可有效抑制肿瘤组织的生长；当与PD-L1单克隆抗体联合使用时，还能增强体内抗肿瘤免疫应答，可用于T细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌以及乳腺癌的相关研究领域。

SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat 和其他T 细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。

CTA 056 是白细胞介素-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK）抑制剂，抑制小鼠 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长，诱导 Jurkat 细胞凋亡，可用于研究自身免疫性疾病和T细胞恶性肿瘤。

Gliovirin is a fungal metabolite that has been found inT. harzianumand has fungicidal, antimicrobial and anti-inflammatory activities.1It is active against the plant pathogenic fungusP. ultimum(MIC = 60 ng/ml) and the parasiteT. brucei brucei(IC50= 90 ng/ml), but has no effect on the plant pathogenic fungiR. solani,P. omnivorum,T. basicola,R. arrhizus, andV. dahliaeor the bacteriaB. thuringiensis,P. fluorescens, andX. malvacearumwhen used at concentrations up to 1,000 ng/ml.2,3Gliovirin decreases phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA)- and ionomycin-induced increased expression of COX-2 (IC50= 1 μM) and protein levels of IL-2 in Jurkat cells (IC50= 5.2 μM).1 1.Rether, J., Serwe, A., Anke, T., et al.Inhibition of inducible tumor necrosis factor-α expression by the fungal epipolythiodiketopiperazine gliovirinBiol. Chem.388(6)627-637(2007) 2.Howell, C.R., and Stipanovic, R.D.Gliovirin, a new antibiotic from Gliocladium virens, and its role in the biological control of Pythium ultimumCan. J. Microbiol.29(3)321-324(1983) 3.Iwatsuki, M., Otoguro, K., Ishiyama, A., et al.In vitro antitrypanosomal activity of 12 low-molecular-weight antibiotics and observations of structure/activity relationshipsJ. Antibiot. (Tokyo)63(10)619-622(2010)

HT-2 Toxin-13C22 is intended for use as an internal standard for the quantification of HT-2 toxin by GC- or LC-MS. HT-2 toxin is a type A trichothecene mycotoxin and an active,deacetylated metabolite of the trichothecene mycotoxin T-2 toxin .1,2Like T-2 toxin,HT-2 toxin inhibits protein synthesis and cell proliferation in plants.2HT-2 toxin also reduces viability of HepG2,A549,HEp-2,Caco-2,A-204,U937,Jurkat,and RPMI-8226 cancer cells with IC50values ranging from 3.1 to 23 ng/ml and human umbilical vein endothelial cells with an IC50value of 56.4 ng/ml.1It induces oxidative stress,DNA damage,and autophagy in,as well as halts the development of,cultured mouse embryos when used at a concentration of 10 nM.3HT-2 toxin has been found in cereal grains and food products.4,5