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Selinexor (KPT-330)

Rating icon 很棒
产品编号 T6106Cas号 1393477-72-9
别名 塞利尼索, Selinexor, KPT-330

Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂,具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330)

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纯度: 100%
产品编号 T6106 别名 塞利尼索, Selinexor, KPT-330Cas号 1393477-72-9

Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂,具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。

规格价格库存数量
2 mg¥ 336现货
5 mg¥ 587现货
25 mg¥ 1,990现货
50 mg¥ 3,490现货
100 mg¥ 3,910现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Selinexor (KPT-330) is a small molecule inhibitor of CRM1 with selective and oral activity. Selinexor blocks the cell cycle, induces apoptosis, and has antitumor activity for the treatment of multiple myeloma.
体外活性
方法:6 种 T-ALL 细胞 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 用 Selinexor (0-1000 µM) 处理 72 h,使用 Cell Titer Glo assay 检测细胞生长抑制情况。
结果:Selinexor 处理抑制了 T-ALL 细胞生长,IC50 值为 34-203 nM。[1]
方法:多发性骨髓瘤细胞 MM1S 用 Selinexor (100 nM) 处理 8 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Selinexor 处理后从 p53、IκB、p21 和 p27 在细胞核积聚。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Selinexor (20-25 mg/kg) 灌胃给药给携带人类 T-ALL 肿瘤 MOLT-4 的 NSG 小鼠,每周三次,持续三十六天。
结果:Selinexor 处理的小鼠表现出对白血病细胞生长的显著抑制,具有显著的生存益处。[1]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Selinexor (20 mg/kg) 灌胃给药给患者原发性 AML 的 NSG 小鼠模型,每周三次,持续四周。
结果:Selinexor 对移植到小鼠体内的原代 AML 细胞具有细胞毒性。[3]
别名塞利尼索, Selinexor, KPT-330
化学信息
分子量443.31
分子式C17H11F6N7O
CAS No.1393477-72-9
SmilesFC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)-c1ncn(\C=C/C(=O)NNc2cnccn2)n1
密度1.55 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 8.2 mg/mL (18.5 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 38 mg/mL (85.7 mM)
DMSO: 55 mg/mL (124.07 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2558 mL11.2788 mL22.5576 mL112.7879 mL
5 mM0.4512 mL2.2558 mL4.5115 mL22.5576 mL
10 mM0.2256 mL1.1279 mL2.2558 mL11.2788 mL
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1128 mL0.5639 mL1.1279 mL5.6394 mL
50 mM0.0451 mL0.2256 mL0.4512 mL2.2558 mL
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0226 mL0.1128 mL0.2256 mL1.1279 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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