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Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂,具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。
Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂,具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 336 | 现货 | |
5 mg | ¥ 587 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,910 | 现货 |
产品描述 | Selinexor (KPT-330) is a small molecule inhibitor of CRM1 with selective and oral activity. Selinexor blocks the cell cycle, induces apoptosis, and has antitumor activity for the treatment of multiple myeloma. |
体外活性 | 方法:6 种 T-ALL 细胞 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 用 Selinexor (0-1000 µM) 处理 72 h,使用 Cell Titer Glo assay 检测细胞生长抑制情况。 结果:Selinexor 处理抑制了 T-ALL 细胞生长,IC50 值为 34-203 nM。[1] 方法:多发性骨髓瘤细胞 MM1S 用 Selinexor (100 nM) 处理 8 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:Selinexor 处理后从 p53、IκB、p21 和 p27 在细胞核积聚。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Selinexor (20-25 mg/kg) 灌胃给药给携带人类 T-ALL 肿瘤 MOLT-4 的 NSG 小鼠,每周三次,持续三十六天。 结果:Selinexor 处理的小鼠表现出对白血病细胞生长的显著抑制,具有显著的生存益处。[1] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Selinexor (20 mg/kg) 灌胃给药给患者原发性 AML 的 NSG 小鼠模型,每周三次,持续四周。 结果:Selinexor 对移植到小鼠体内的原代 AML 细胞具有细胞毒性。[3] |
别名 | 塞利尼索, Selinexor, KPT-330 |
分子量 | 443.31 |
分子式 | C17H11F6N7O |
CAS No. | 1393477-72-9 |
Smiles | FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)-c1ncn(\C=C/C(=O)NNc2cnccn2)n1 |
密度 | 1.55 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 8.2 mg/mL (18.5 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 38 mg/mL (85.7 mM) DMSO: 55 mg/mL (124.07 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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