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Pretomanid

产品编号 T6096Cas号 187235-37-6
别名 (S)-PA 824, PA-824

Pretomanid ((S)-PA 824) 是一种抗生素,可研究肺部多重耐药性结核病。它对结核病(MTB) 具有亚微摩尔作用活性。它对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。

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Pretomanid

纯度: 99.12%
产品编号 T6096 别名 (S)-PA 824, PA-824Cas号 187235-37-6

Pretomanid ((S)-PA 824) 是一种抗生素,可研究肺部多重耐药性结核病。它对结核病(MTB) 具有亚微摩尔作用活性。它对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。

规格价格库存数量
1 mg¥ 197现货
5 mg¥ 418现货
10 mg¥ 671现货
25 mg¥ 973现货
50 mg¥ 1,263现货
100 mg¥ 1,939现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 460现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pretomanid ((S)-PA 824) , a nitroimidazole, is used as an anti-tuberculosis drug for tuberculosis with MIC less than 2.8 μM.
靶点活性
MTB pan-sensitive and rifampin mono-resistant clinical isolates:0.015-0.25 ug/ml
体外活性
体外实验显示,PA-824 对来自亚洲(印度和韩国)以及美国各地的多药耐药性临床分离株具有高效活性(MIC < 1 μg/ml),且对药敏感和多药耐药性的 M. tuberculosis 分离株同样具有活性(MIC 范围为 0.039 至 0.531 μg/ml)。[1] 最近的研究表明,PA-824 抗性基因(fgd1 [Rv0407] 和 ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性并不显著影响 PA-824 的 MIC 值(≤ 0.25 μg/ml)。[2]
体内活性
在快速结核病鼠模型中,PA-824显示出显著的剂量依赖性抗微生物活性:在50 mg/kg的剂量下,PA-824在MC中能使肺部的CFU降低1个数量级以上;在100 mg/kg的剂量下,可使CFU降低约2个数量级,在300 mg/kg的剂量下,可降低3个数量级。此外,长期治疗(使用100 mg/kg的PA-824,配合环糊精/卵磷脂)也能够将肺部和脾脏中的细菌负荷降至500 CFU以下。[1] PA-824在结核病鼠模型中展现出时间依赖性的抗微生物活性,其最大观察到的杀菌效应为24天内每天0.1 log CFU。[3]
激酶实验
Isolated kinase assays: The intracellular kinase domains of human EGFR and erbB2 are cloned and expressed in the baculovirus/Sf21 system. The inhibitory activity of AZD8931 is determined with ATP at Km concentrations (0.4 mM for erbB2 and 2 mM for EGFR) using the ELISA method.
细胞实验
A method is used to determine the MICs by a microdilution plate assay by using M. tuberculosis H37Rv. INH is dissolved in sterile, double-distilled water at a stock concentration of 500 μg/ml. PA-824 is dissolved in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) to a stock concentration of 100 μg/ml. A 1:2 dilution series of both compounds is made in a separate 96-well microtiter plate by using the same diluents. The interior 60 wells of a 96-well round-bottom microtiter assay plate are seeded with 98 μl of bacterial suspension. Two microliters of each drug is transferred to the assay plate wells containing bacteria. The final concentrations of INH in the wells range from 10.0 to 0.039 μg/mL; the final concentrations of PA-824 range from 2.0 μg/mL to 8.0 pg/mL. The assay plates are incubated at 37 °C for at least 21 days and are observed every 3 to 4 days to evaluate changes in growth. Inhibition of growth is determined both by visual examination and with a spectrophotometer at an OD600.(Only for Reference)
别名(S)-PA 824, PA-824
化学信息
分子量359.26
分子式C14H12F3N3O5
CAS No.187235-37-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 67 mg/mL (186.5 mM)
Ethanol: 13 mg/mL (36.2 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7835 mL13.9175 mL27.8350 mL139.1750 mL
5 mM0.5567 mL2.7835 mL5.5670 mL27.8350 mL
10 mM0.2783 mL1.3917 mL2.7835 mL13.9175 mL
20 mM0.1392 mL0.6959 mL1.3917 mL6.9587 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0557 mL0.2783 mL0.5567 mL2.7835 mL
100 mM0.0278 mL0.1392 mL0.2783 mL1.3917 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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