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ACHP Hydrochloride

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产品编号 T10237Cas号 406209-26-5
别名 IKK-2 Inhibitor VIII

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

ACHP Hydrochloride

ACHP Hydrochloride

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纯度: 100%
产品编号 T10237 别名 IKK-2 Inhibitor VIIICas号 406209-26-5

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 596
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2 mg
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10 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) is a highly potent and selective IKK-β inhibitor with an IC50 of 8.5 nM.
靶点活性
IKKβ:8.5 nM, IKKα:250 nM
体外活性
ACHP Hydrochloride展现出强效的IKK-β抑制作用(IC50:8.5 nM),以及显著的细胞内活性(IC50:40 nM,在A549细胞中)。ACHP对IKK-α具有适度抑制效果(IC50为250 nM),但对其他激酶如IKK3、Syk和MKK4则表现出良好的选择性(IC50>20,000 nM)。此化合物能抑制TNFα激活的HEK293细胞和PMA/钙离子载体激活的Jurkat T细胞中NF-κB依赖性报告基因的激活。然而在超过10μM的浓度下,ACHP未能抑制MRC-5细胞中PMA诱导的AP-1激活,也未能抑制Jurkat细胞中PMA/钙离子载体诱导的NF-κB依赖性报告基因转录。ACHP通过抑制活细胞中的IKK-β选择性干预NF-κB信号通路[1]。此化合物以剂量依赖方式抑制这些细胞的生长。Tax活跃细胞系对ACHP的敏感度高于Tax非活跃细胞系及Jurkat细胞(Tax活跃、非活跃细胞系或Jurkat细胞的IC50值分别为3.1±1.3μM、10.7±1.7μM和23.6μM),这表明Tax活跃细胞的生长更依赖NF-κB[2]。
体内活性
ACHP在小鼠和大鼠体内具有可口服和生物利用度,并在抗炎模型中显示出显著的体内活性(花生四烯酸引起的小鼠耳肿炎模型)。ACHP在水中具有合理的溶解度(在pH 7.4的等渗缓冲液中为0.12 mg/mL)和优秀的Caco-2透过性(Papp 62.3×10^-7 cm/s)。ACHP在大鼠中的良好生物利用度可能归因于其低清除率(0.33 L/h/kg)。在急性炎症模型中,ACHP以1 mg/kg的剂量依赖性方式表现出口服有效性[1]。
细胞实验
HTLV-1-infected T-cell lines, ATL-35T, 81-66/45, MJ, and MT-2 cells, human ATL cell lines established from ATL patients, ATL-102, ED-40515(?) and TL-Om1 cells, and an HTLV-1-negative T-cell leukemia cell line Jurkat are used in this study. Approximately 1.5×10^4 cells are cultured in 96-well plates in triplicates at 37°C. Growth inhibitory effect of ACHP (0.01, 0.1, 1, 5, 10, 50 and 100 μM) is determined using MTT assay. Optical densities (OD) at 570 and 630?nm are measured with a multi-plate reader. Cell viability (%) is calculated [2].
动物实验
In vivo arachidonic acid-induced ear edema in mice: ear edema is induced by topical application of arachidonic acid (500 μg/ear). ACHP (0.3, 1 and 3 mg/kg, p.o.), Dexamethasone, and vehicle (10% cremophor in saline) are given po 60 min before the arachidonic acid application. Ear thickness is measured at 0, 1, 3, and 6 h after the arachidonic acid application [1].
别名IKK-2 Inhibitor VIII
化学信息
分子量400.9
分子式C21H25ClN4O2
CAS No.406209-26-5
SmilesCl.Nc1nc(cc(C2CCNCC2)c1C#N)-c1c(O)cccc1OCC1CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (112.25 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4944 mL12.4719 mL24.9439 mL124.7194 mL
5 mM0.4989 mL2.4944 mL4.9888 mL24.9439 mL
10 mM0.2494 mL1.2472 mL2.4944 mL12.4719 mL
20 mM0.1247 mL0.6236 mL1.2472 mL6.2360 mL
50 mM0.0499 mL0.2494 mL0.4989 mL2.4944 mL
100 mM0.0249 mL0.1247 mL0.2494 mL1.2472 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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