E 2012

产品编号 T15184Cas号 870843-42-8

别名 (E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮

E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

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产品编号 T15184别名 (E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮Cas号 870843-42-8

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生物活性

产品描述	E2012 is a γ-secretase modulator (GSM). E2012 inhibits 3β-hydroxysterol Δ24-reductase (DHCR24) at the final step in the cholesterol biosynthesis. E 2012 aims at Alzheimer's disease by reduction of amyloid β-42, and induces cataract following repeated doses in the rat.
体外活性	体外研究用以探讨E2012对胆固醇代谢的影响表明，E2012在胆固醇生物合成的最后阶段抑制了3β-羟甾 Δ24-还原酶(DHCR24)[1]。
体内活性	9只犬分别接受了单剂量的γ-分泌酶调节剂E 2012、γ-分泌酶抑制剂LY450139或对照剂的处理，给药间隔为1周。通过免疫沉淀结合MALDI-TOF质谱分析了CSF Aβ同型体模式。处理后，Aβ(1-15)和Aβ(1-16)水平升高，而Aβ(1-34)水平下降，这与之前关于γ-分泌酶抑制剂LY450139的研究结果一致。E 2012处理以剂量依赖性方式显著增加了Aβ(1-37)的水平，同时Aβ(1-39)、Aβ(1-40)和Aβ(1-42)的水平下降。这些数据表明，γ-分泌酶调节剂E 2012更改了γ-分泌酶的切割位点偏好。Aβ(1-37)的增加可能会抑制Aβ(1-42)的寡聚化和毒性。
别名	(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (119.19 mM)

溶液配制表

DMSO