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PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。
PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 999 | 现货 |
产品描述 | PD 168368 is a novel, potent, competitive and selective nonpeptide neuromodulin B receptor (NMB-R) antagonist with inhibitory effects on the gastrin-releasing peptide receptor (GRPR).PD 168368 is a potent mixed agonist of FPR1/FPR2/FPR3. |
体外活性 | PD 168368 在人类中性粒细胞中能高效诱导 [Ca2+]I 释放,其半最大有效浓度(EC50)值为nM范围内[3]。在人类乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,PD 168368 抑制迁移和侵袭,并通过上调E-钙黏蛋白和下调vimentin减少上皮-间充质转换(EMT)。在5μM浓度下,PD 168368 能够抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭性[4]。此外,在10μM浓度下,PD 168368 抑制乳腺癌细胞中mTOR/p70S6K/4EBP1及AKT/GSK-3β路径的激活[4]。 |
体内活性 | 在小鼠中,PD 168368 强效抑制乳腺癌的体内转移。通过腹腔注射,以每日1.2 mg/kg的剂量持续给药30天,PD 168368有效阻止了乳腺癌的转移[4]。 |
别名 | PD168368 |
分子量 | 554.64 |
分子式 | C31H34N6O4 |
CAS No. | 204066-82-0 |
Smiles | C[C@@](Cc1c[nH]c2ccccc12)(NC(=O)Nc1ccc(cc1)[N+]([O-])=O)C(=O)NCC1(CCCCC1)c1ccccn1 |
密度 | 1.300 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (36.06 mM), Sonication is recommended. DMF: 5 mg/mL (9.01 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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