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PD 168368

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产品编号 T8691Cas号 204066-82-0
别名 PD168368

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。

PD 168368

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纯度: 98.44%
产品编号 T8691 别名 PD168368Cas号 204066-82-0

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。

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产品介绍

生物活性
产品描述
PD 168368 is a novel, potent, competitive and selective nonpeptide neuromodulin B receptor (NMB-R) antagonist with inhibitory effects on the gastrin-releasing peptide receptor (GRPR).PD 168368 is a potent mixed agonist of FPR1/FPR2/FPR3.
体外活性
PD 168368 在人类中性粒细胞中能高效诱导 [Ca2+]I 释放,其半最大有效浓度(EC50)值为nM范围内[3]。在人类乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,PD 168368 抑制迁移和侵袭,并通过上调E-钙黏蛋白和下调vimentin减少上皮-间充质转换(EMT)。在5μM浓度下,PD 168368 能够抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭性[4]。此外,在10μM浓度下,PD 168368 抑制乳腺癌细胞中mTOR/p70S6K/4EBP1及AKT/GSK-3β路径的激活[4]。
体内活性
在小鼠中,PD 168368 强效抑制乳腺癌的体内转移。通过腹腔注射,以每日1.2 mg/kg的剂量持续给药30天,PD 168368有效阻止了乳腺癌的转移[4]。
别名PD168368
化学信息
分子量554.64
分子式C31H34N6O4
CAS No.204066-82-0
SmilesC[C@@](Cc1c[nH]c2ccccc12)(NC(=O)Nc1ccc(cc1)[N+]([O-])=O)C(=O)NCC1(CCCCC1)c1ccccn1
密度1.300 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (36.06 mM), Sonication is recommended.
DMF: 5 mg/mL (9.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8030 mL9.0149 mL18.0297 mL90.1486 mL
5 mM0.3606 mL1.8030 mL3.6059 mL18.0297 mL
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.1803 mL0.9015 mL1.8030 mL9.0149 mL
20 mM0.0901 mL0.4507 mL0.9015 mL4.5074 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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