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MS182
产品编号 T200153
MS182 (compound 11) 作为一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，专门针对 p53Y220C，并基于其稳定剂设计。该化合物通过 Linker 将 p53Y220C 和 p300/CBP 的结合剂偶联，形成 MS182。在实验中，MS182 展现出与 p300/CBP 乙酰转移酶及 p53Y220C形成三元复合物的时间和浓度依赖性，能有效地乙酰化 p53Y220C 的382位赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。此外，MS182 在小鼠体内具有良好的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的GI50分别达到 2.16 μM 和 1.83 μM。
MS182
产品编号 T200153
MS182 (compound 11) 作为一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，专门针对 p53Y220C，并基于其稳定剂设计。该化合物通过 Linker 将 p53Y220C 和 p300/CBP 的结合剂偶联，形成 MS182。在实验中，MS182 展现出与 p300/CBP 乙酰转移酶及 p53Y220C形成三元复合物的时间和浓度依赖性，能有效地乙酰化 p53Y220C 的382位赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。此外，MS182 在小鼠体内具有良好的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的GI50分别达到 2.16 μM 和 1.83 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 询价 | 期货 | |
| 50 mg | 询价 | 期货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MS182 (compound 11), an acetylation targeting chimera (AceTAC), incorporates p53 Y220C stabilizers with p300/CBP binders, connected via a linker. This design enables MS182 to selectively form a ternary complex with p300/CBP acetyltransferase and the mutant p53 Y220C, subsequently catalyzing specific acetylation of lysine at position 382 in a time- and concentration-dependent manner, achieving an ACE 50 of 1.52 μM. Additionally, MS182 demonstrated significant bioavailability in mice, with GI 50 values recorded at 2.16 μM for BxPC3 (p53 Y220C/-) and 1.83 μM for NUGC (p53 Y220C/+). |
| 分子量 | 1014.26 |
| 分子式 | C57H68FN7O7S |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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