MS182

Name: MS182
Brand: TargetMol
SKU: T200153
Price: 415 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T200153Cas号 3034773-62-8

MS182 (compound 11) 作为一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，专门针对 p53Y220C，并基于其稳定剂设计。该化合物通过 Linker 将 p53Y220C 和 p300/CBP 的结合剂偶联，形成 MS182。在实验中，MS182 展现出与 p300/CBP 乙酰转移酶及 p53Y220C形成三元复合物的时间和浓度依赖性，能有效地乙酰化 p53Y220C 的382位赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。此外，MS182 在小鼠体内具有良好的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的GI50分别达到 2.16 μM 和 1.83 μM。

MS182

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产品编号 T200153Cas号 3034773-62-8

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产品介绍

生物活性

产品描述

MS182 (compound 11), an acetylation targeting chimera (AceTAC), incorporates p53 Y220C stabilizers with p300/CBP binders, connected via a linker. This design enables MS182 to selectively form a ternary complex with p300/CBP acetyltransferase and the mutant p53 Y220C, subsequently catalyzing specific acetylation of lysine at position 382 in a time- and concentration-dependent manner, achieving an ACE 50 of 1.52 μM. Additionally, MS182 demonstrated significant bioavailability in mice, with GI 50 values recorded at 2.16 μM for BxPC3 (p53 Y220C/-) and 1.83 μM for NUGC (p53 Y220C/+).