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MK 0893
还可以
产品编号 T12055Cas号 870823-12-4
别名 MK0893, L-001241689, L001241689
MK 0893是一种高效和选择性的胰高血糖素受体(Glucagon Receptor)拮抗剂(IC50=6.6 nM)，具有竞争性、可逆性、高结合亲和力和功能性cAMP活性，可减弱胰高血糖素诱导的血糖升高，降低了急性和慢性小鼠模型的环境葡萄糖水平。
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MK 0893
还可以产品编号 T12055 别名 MK0893, L-001241689, L001241689Cas号 870823-12-4
MK 0893是一种高效和选择性的胰高血糖素受体(Glucagon Receptor)拮抗剂(IC50=6.6 nM)，具有竞争性、可逆性、高结合亲和力和功能性cAMP活性，可减弱胰高血糖素诱导的血糖升高，降低了急性和慢性小鼠模型的环境葡萄糖水平。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 1,850 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 3,000 | 5日内发货 | |
| 25 mg | ¥ 14,800 | 8-10周 | |
| 50 mg | ¥ 21,500 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 32,500 | 8-10周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,390 | 5日内发货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MK 0893 is a potent and selective Glucagon Receptor (GR) antagonist (IC50=6.6 nM) with competitive, reversible, high binding affinity and functional cAMP activity, which attenuates glucagon induced blood glucose elevation and reduces ambient glucose levels in acute and chronic mouse models. |
| 靶点活性 | VPAC2:>10000 nM, GCGR:15.7 nM (cAMP assay), VPAC1:>10000 nM, PAC1:9200 nM, GLP1R:>10000 nM, GCGR:6.6 nM (binding), GIPR:1020 nM |
| 体外活性 | MK 0893 是一种高效、可逆的竞争性胰高血糖素受体（GCGR）拮抗剂，在结合实验中表现出高亲和力（IC₅₀ = 6.6 nM），并在cAMP功能实验中抑制活性（IC₅₀ = 15.7 nM）。MK 0893 对GCGR具高度选择性，相较于其它B型GPCR，其对GIPR、PAC1、GLP-1R、VPAC1和VPAC2的IC₅₀值分别为1020 nM、9200 nM和>10000 nM，显示出良好的靶点选择性[1]。 |
| 体内活性 | 在hGCGR转基因小鼠和恒河猴模型中，MK 0893 能有效抑制胰高血糖素诱导的血糖升高。在hGCGR ob/ob小鼠中，单剂量口服给药（3和10 mg/kg）分别使葡萄糖AUC（0–6 h）下降32%和39%。在高脂饮食的hGCGR小鼠中，连续喂食10天后，3和10 mg/kg剂量使血糖水平相较于瘦小鼠下降89%和94%。 |
| 别名 | MK0893, L-001241689, L001241689 |
| 分子量 | 588.48 |
| 分子式 | C32H27Cl2N3O4 |
| CAS No. | 870823-12-4 |
| Smiles | [C@@H](C)(N1C(=CC(=N1)C2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2)C3=CC4=C(C=C3)C=C(OC)C=C4)C5=CC=C(C(NCCC(O)=O)=O)C=C5 |
| 密度 | 1.33 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (50.98 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
SCI 文献
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