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Y-27632

Rating icon 很棒
产品编号 T1870Cas号 146986-50-7

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Y-27632

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纯度: 99.87%
产品编号 T1870Cas号 146986-50-7

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg¥ 247现货
2 mg¥ 352现货
5 mg¥ 578现货
10 mg¥ 745现货
25 mg¥ 1,450现货
50 mg¥ 2,650现货
100 mg¥ 3,290现货
200 mg¥ 4,810现货
500 mg¥ 7,580现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 555现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ZY-27632 is an orally potent, ATP-competitive inhibitor of ROCK-I and ROCK-II. Y-27632 also inhibits isolation-induced apoptosis in mouse prostate stem or progenitor cells.
靶点活性
ROCKI:220 nM(ki), ROCKII:300 nM(ki)
体外活性
方法:人诱导多能干细胞 marmoset iPSC 用 Y-27632 (5-20 μM) 处理 7 天,使用 AKP 检测克隆形成情况。
结果:Y-27632 显著提高 marmoset iPSC 的克隆效率。[1]
方法:成人脂肪组织衍生干细胞 ADSCs 用 Y-27632 (5 μmol/L) 处理 1 h,检测 ADSCs 的形态变化。
结果:Y-27632 剂量依赖性诱导 ADSCs 的神经元分化,5 μmol/L Y-27632 处理 1 h 的 ADSCs的神经元样细胞百分比为(93.5±4.7)%。[2]
方法:食蟹猴胚胎干细胞 cyES 常规传代或用 Y-27632 (1-10 μM) 处理 24 h,使用 Flow Cytometry 方法进行活-死染色,使用试剂盒检测 BrdU。
结果:Y-27632 促进 cyES 存活细胞增加。Y-27632 没有促进细胞增殖,但保护细胞在单细胞消化后免于细胞死亡。[3]
体内活性
方法:为研究 Y-27632 在运动神经元疾病的治疗潜力,将 Y-27632 (2 or 30 mg/kg in drinking water) 口服给 ALS 模型的 SOD1G93A 小鼠,持续 137 天。
结果:Y-27632 2 mg/kg 治疗的效果不佳,Y-27632 30 mg/kg 治疗可改善雄性小鼠的运动功能,雌性小鼠仅表现出有限的改善。[4]
方法:为研究 Y-27632 对肝纤维化的影响,将 Y-27632 (30 mg/kg) 口服给药给 dimethylnitrosamine (DMN) 诱导肝纤维化的大鼠,每天一次,持续四周。
结果:Y-27632 治疗显著减少了 DMN 诱导的肝纤维化的发生,并降低了肝脏中胶原和羟脯氨酸的含量以及 α-SMA 的表达。[5]
激酶实验
Recombinant ROCK-I, ROCK-II, PKN, or citron kinase is expressed in HeLa cells as Myc-tagged proteins by transfection using Lipofectamine, and is precipitated from the cell lysates by the use of 9E10 monoclonal anti-Myc antibody coupled to G protein-Sepharose. Recovered immunocomplexes are incubated with various concentrations of [32P]ATP and 10 mg of histone type 2 as substrates in the absence or presence of various concentrations of either Y-27632 or Y-30141 at 30°C for 30 min in a total volume of 30 μL of the kinase buffer containing 50 mM HEPES-NaOH, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 0.02% Briji 35, and 2 mM dithiothreitol. PKCa is incubated with 5 μM [32P]ATP and 200 μg/mL histone type 2 as substrates in the absence or presence of various concentrations of either Y-27632 or Y-30141 at 30°C for 10 min in a kinase buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.5 mM CaCl2, 5 mM magnesium acetate, 25 μg/mL phosphatidyl serine, 50 ng/mL 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate and 0.001% leupeptin in a total volume of 30 μL. Incubation is terminated by the addition of 10 μL of 43 Laemmli sample buffer. After boiling for 5 min, the mixture is subjected to SDS-polyacrylamide gel electrophoresis on a 16% gel. The gel is stained with Coomassie Brilliant Blue, and then dried. The bands corresponding to histone type 2 are excised, and the radioactivity is measured[1].
细胞实验
Y-27632 is dissolved in water and stored[1]. HeLa cells are plated at a density of 3×104 cells per 3.5-cm dish. The cells are cultured in DMEM containing 10% FBS in the presence of 10 mM Thymidine for 16 h. After the cells are washed with DMEM containing 10% FBS, they are cultured for an additional 8 h, and then 40 ng/mL of Nocodazole is added. After 11.5 h of the Nocodazole treatment, various concentrations of Y-27632 (0-300 μM), Y-30141, or vehicle is added and the cells are incubated for another 30 min[1].
化学信息
分子量247.34
分子式C14H21N3O
CAS No.146986-50-7
SmilesC[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc1ccncc1
密度1.136 g/cm3
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: insoluble
10% DMSO+90% Saline: 2.47 mg/mL (9.99 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO: 45 mg/mL (181.94 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0430 mL20.2151 mL40.4302 mL202.1509 mL
5 mM0.8086 mL4.0430 mL8.0860 mL40.4302 mL
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.4043 mL2.0215 mL4.0430 mL20.2151 mL
20 mM0.2022 mL1.0108 mL2.0215 mL10.1075 mL
50 mM0.0809 mL0.4043 mL0.8086 mL4.0430 mL
100 mM0.0404 mL0.2022 mL0.4043 mL2.0215 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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