LEQ506 是一种 Smo 抑制剂，对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。

BMS-833923 (XL-139) 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC50为21 nM。

SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

JNJ-1289 是一种具有选择性、有效性和竞争性人精胺氧化酶 (hSMOX) 抑制剂，IC50 值为 50 nM。JNJ-1289 具有潜在的抗癌和抗炎活性，可用于研究多胺分解代谢类疾病。

Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。

GI-560192 (RL-0070933) 是一种有效的纤毛调节剂。GI-560192 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是平滑受体激动剂，EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。