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Tomivosertib
产品编号 T3468Cas号 1849590-01-7
别名 eFT508
Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。
Tomivosertib
产品编号 T3468 别名 eFT508Cas号 1849590-01-7
Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 479 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,620 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,850 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Tomivosertib (eFT508) is a potent, highly selective MNK1 and MNK2 inhibitor with IC50 value of 1-2 nM. |
| 靶点活性 | MNK1:1-2 nM, MNK2:1-2 nM |
| 体外活性 | Tomivosertib在酶反应中对两种MNK亚型具有1-2 nM的半最大抑制浓度（IC50），并通过可逆的、ATP-竞争性机制抑制激酶活性。用Tomivosertib处理肿瘤细胞系可导致血清素209位点上eIF4E磷酸化程度的剂量依赖性降低（IC50 = 2-16 nM）。在约50种血液癌症的细胞系中，Tomivosertib对多种DLBCL细胞系显示出抗增殖活性。TMD8、OCI-Ly3和HBL1 DLBCL细胞系对Tomivosertib的敏感性与剂量依赖性减少产生包括TNFα、IL-6、IL-10和CXCL10在内的促炎性细胞因子的产生有关[1]。 |
| 体内活性 | eFT508 对活体内 MyD88 突变 DLBCL 模型表现出良好的耐受性和有效性。在携带激活型 MyD88 突变的 TMD8 与 HBL-1 ABC-DLBCL 模型（皮下人淋巴瘤异种移植模型）中，观察到 eFT508 显著的抗肿瘤活性[1]。 |
| 细胞实验 | TMD8 cells are treated with the indicated concentrations of eFT508 for 24 h. Cell lysates are subjected to m7-GTP Sepharose pull-down and bound proteins are analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies. (Only for Reference) |
| 别名 | eFT508 |
| 分子量 | 340.38 |
| 分子式 | C17H20N6O2 |
| CAS No. | 1849590-01-7 |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: <1 mg/mL DMSO: 11 mg/mL (32.3 mM) Ethanol: <1 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
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