ETC-206

产品编号 T15250Cas号 1464151-33-4

别名

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

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ETC-206

产品编号 T15250Cas号 1464151-33-4

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 382	现货
2 mg	¥ 562	现货
5 mg	¥ 918	现货
10 mg	¥ 1,410	现货
25 mg	¥ 2,350	现货
50 mg	¥ 3,430	现货
100 mg	¥ 4,780	现货
500 mg	¥ 9,540	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 996	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	ETC-206 is a selective inhibitor of MNK1 and MNK2 (IC50s: 64 nM and 86 nM).
靶点活性	MNK2:86 nM, MNK1:64 nM
体外活性	ETC-206的抗增殖效果通过体外实验评估，使用CellTiter-Glo活性检测对包括过表达eIF4E的K562细胞株（K562 o/e eIF4E）在内的25种血液癌细胞株进行测试。在HeLa细胞株中，ETC-206能够抑制eIF4E的磷酸化（IC50：321 nM）。对于SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1以及K562 o/e eIF4E细胞，其IC50分别为1.71 μM、3.36 μM、3.70 μM、4.81 μM、5.13 μM、5.05 μM、6.70 μM、9.76 μM和48.8 μM。
体内活性	在K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中，通过口服给予ETC-206以25、50或100 mg/kg的剂量单独使用或与固定剂量2.5 mg/kg的Dasatinib结合使用，对ETC-206的抗肿瘤效果进行评估。ETC-206与2.5 mg/kg的Dasatinib联合使用，不仅以剂量依赖性方式增加了肿瘤生长抑制，更重要的是，分别在25、50和100 mg/kg的剂量下，实现了2、5和8只小鼠中的全部8只无肿瘤。ETC-206与Dasatinib的组合在所有测试剂量下均能抑制肿瘤生长，且未记录到体重减轻。同时，ETC-206与Dasatinib的组合以及MNK1/2和BCR-ABL1双重抑制剂都在同一小鼠异种移植模型中阻止了肿瘤生长。ETC-206单独使用时，最高给药剂量100 mg/kg时的最大肿瘤生长抑制(TGI)为23%，无法阻止肿瘤生长，与未经治疗的动物相似。ETC-206具有中等的终末消除半衰期(t1/2=1.7小时和1.77小时，分别对应于小鼠（1 mg/kg, i.v.）和小鼠（5 mg/kg, p.o.））。

化学信息

分子量	408.45
分子式	C₂₅H₂₀N₄O₂
CAS No.	1464151-33-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (134.66 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4483 mL	12.2414 mL	24.4828 mL	122.4140 mL
5 mM	0.4897 mL	2.4483 mL	4.8966 mL	24.4828 mL
10 mM	0.2448 mL	1.2241 mL	2.4483 mL	12.2414 mL
20 mM	0.1224 mL	0.6121 mL	1.2241 mL	6.1207 mL
50 mM	0.0490 mL	0.2448 mL	0.4897 mL	2.4483 mL
100 mM	0.0245 mL	0.1224 mL	0.2448 mL	1.2241 mL