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ETC-206
很棒产品编号 T15250Cas号 1464151-33-4
ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。
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ETC-206
很棒 纯度: 99.79%
产品编号 T15250Cas号 1464151-33-4
ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 382 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 562 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 918 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,410 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,780 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 9,540 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 996 | 现货 |
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与"ETC-206"相关的抑制剂
MK2-IN-3 hydrate
MK-2 Inhibitor III
T120581186648-22-5
MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。
- ¥ 443
规格
数量
EB1
T7358242951-68-8
EB1 是一种具有有效性和选择性的 MNK 激酶抑制剂，对 MNK1和 MNK2 具有抑制作用 IC50 分别为 0.69 μM 和 9.4 μM。EB1 抑制癌细胞的生长，促进细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
- ¥ 438
规格
数量
CGP 57380
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺, MNK1 Inhibitor
T6440522629-08-9
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，是一种具有选择性的Mnk1抑制剂，IC50值为 2.2 μM。
- ¥ 273
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数量
QL-X-138
T389601469988-63-3In house
QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
- ¥ 1930
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QL-X-138 HCl
QL-X-138 HCl(1469988-63-3 Free base)
T38960LIn house
QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。
- ¥ 1300
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数量
MNK1/2-IN-5
T607331426928-20-2
MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。
- ¥ 573
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数量
SLV-2436
SLV 2436, SEL201-88, SEL-201
T44242095704-43-9
SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂，IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。
- ¥ 611
规格
数量
Tomivosertib
客户已引用
eFT508
T34681849590-01-7
Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。
- ¥ 479
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | ETC-206 is a selective inhibitor of MNK1 and MNK2 (IC50s: 64 nM and 86 nM). |
| 靶点活性 | MNK2:86 nM, MNK1:64 nM |
| 体外活性 | ETC-206的抗增殖效果通过体外实验评估，使用CellTiter-Glo活性检测对包括过表达eIF4E的K562细胞株（K562 o/e eIF4E）在内的25种血液癌细胞株进行测试。在HeLa细胞株中，ETC-206能够抑制eIF4E的磷酸化（IC50：321 nM）。对于SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1以及K562 o/e eIF4E细胞，其IC50分别为1.71 μM、3.36 μM、3.70 μM、4.81 μM、5.13 μM、5.05 μM、6.70 μM、9.76 μM和48.8 μM。 |
| 体内活性 | 在K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中，通过口服给予ETC-206以25、50或100 mg/kg的剂量单独使用或与固定剂量2.5 mg/kg的Dasatinib结合使用，对ETC-206的抗肿瘤效果进行评估。ETC-206与2.5 mg/kg的Dasatinib联合使用，不仅以剂量依赖性方式增加了肿瘤生长抑制，更重要的是，分别在25、50和100 mg/kg的剂量下，实现了2、5和8只小鼠中的全部8只无肿瘤。ETC-206与Dasatinib的组合在所有测试剂量下均能抑制肿瘤生长，且未记录到体重减轻。同时，ETC-206与Dasatinib的组合以及MNK1/2和BCR-ABL1双重抑制剂都在同一小鼠异种移植模型中阻止了肿瘤生长。ETC-206单独使用时，最高给药剂量100 mg/kg时的最大肿瘤生长抑制(TGI)为23%，无法阻止肿瘤生长，与未经治疗的动物相似。ETC-206具有中等的终末消除半衰期(t1/2=1.7小时和1.77小时，分别对应于小鼠（1 mg/kg, i.v.）和小鼠（5 mg/kg, p.o.））。 |
| 分子量 | 408.45 |
| 分子式 | C25H20N4O2 |
| CAS No. | 1464151-33-4 |
| Smiles | O=C(N1CCOCC1)c1ccc(cc1)-c1ccc2ncc(-c3ccc(cc3)C#N)n2c1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (134.66 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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