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Abemaciclib metabolite M18
还可以产品编号 T73909Cas号 2704316-81-2
别名 LSN3106729
Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。
Abemaciclib metabolite M18
还可以产品编号 T73909 别名 LSN3106729Cas号 2704316-81-2
Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 询价 | 期货 | |
| 50 mg | 询价 | 期货 |
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实验操作小课堂
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Ibrutinib
客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 (+)-JQ-1 客户已引用
JQ1
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 Dasatinib carbaldehyde
PROTAC ABL binding moiety 4, BMS-354825 carbaldehyde
T185952112837-79-1
Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。
- ¥ 198
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CPI-0610 carboxylic acid
T108791380089-81-5In house
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
- ¥ 3580
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Quizartinib 客户已引用
奎扎替尼, AC220
T2066950769-58-1
Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。
- ¥ 297
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数量
客户已引用 TSPO ligand-1
T735994560-08-1
TSPO ligand-1 对外周和中枢苯二氮卓受体有亲和力。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域上与 AUTAC4 结合的蛋白，可诱导线粒体自噬 (autophagy) 促进胞内线粒体更新。TSPO ligand-1 参与胆固醇在胞内的转运，可作为脑损伤和神经变性的生物标志物。
- ¥ 218
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DUPA
N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid], (2S,2'S)-2,2'-Carbonylbis(Azanediyl)Dipentanedioic Acid
T19301302941-52-2
DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
- ¥ 396
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Navitoclax-piperazine
ABT-263-piperazine
T121862143096-93-7
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
- ¥ 868
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数量
AR antagonist 1
T103591818885-54-9
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
- ¥ 780
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数量
BI-4464
T54801227948-02-8
BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
- ¥ 497
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UNC6852
T139542688842-08-0
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
- ¥ 987
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PROTAC BRD4 ligand-1
T125512313230-51-0In house
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。
- ¥ 1390
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor with antitumor properties. It has been incorporated alongside a cereblon (CRBN) ligand to develop a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that selectively degrades CDK4/6 [1] [2]. |
| 体外活性 | 在健康受试者的血浆中，Abemaciclib代谢产物M18盐酸盐具有43.1小时的T 1/2 [3]。CDK4/6抑制剂主要通过抑制视网膜母细胞瘤（RB）蛋白质的磷酸化来引导细胞周期阻滞，从而发挥作用，同时，CDK4/6抑制剂还以其他方式改变癌细胞生物学特性[4]。 |
| 体内活性 | CDK4/6抑制剂能增强接受肿瘤特异性CD8+ T细胞的小鼠中T细胞存活及免疫记忆[5]。 |
| 别名 | LSN3106729 |
| 分子量 | 494.54 |
| 分子式 | C25H28F2N8O |
| CAS No. | 2704316-81-2 |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. |
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