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CR4056

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产品编号 T15010Cas号 1004997-71-0
别名 6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂,IC50 为 202.7 nM,是 I2-咪唑啉受体的配体,IC50 为 596 nM。

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CR4056

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纯度: 99.53%
产品编号 T15010 别名 6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazolineCas号 1004997-71-0

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂,IC50 为 202.7 nM,是 I2-咪唑啉受体的配体,IC50 为 596 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 780
现货
5 mg
¥ 1,750
现货
10 mg
¥ 2,590
现货
25 mg
¥ 4,130
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) is a selective inhibitor of MAO-A with IC50 of 202.7 nM and a ligand of I2-imidazoline receptor with IC50 of 596 nM.
靶点活性
I2R:596 nM, MAO-A:202.7 nM
体外活性
与Bortezomib共同处理CR4056(3-30 μM)在H929或RPMI 8226骨髓瘤细胞中与仅用BTZ处理的细胞相比,并未引起细胞存活率的显著差异[1]。
体内活性
CR4056(30 mg/kg)能完全逆转辣椒素的作用,提升爪撤回阈值(PWT)至239。CR4056显著提高了同侧(F[4, 30]=19.97)和对侧(F[4, 30]=31.58)后爪的机械撤回阈值。CR4056呈剂量依赖性降低机械性痛觉过敏,ED50为5.8 mg/kg。CR4056剂量依赖性减少链脲佐菌素(STZ)引起的大鼠糖尿病疼痛(F[4, 35]=31.27)。CR4056(20 mg/kg;口服)在顶枕皮层增加内源性去甲肾上腺素(NE)水平68.2%。CR4056(20 mg/kg;口服)在大脑皮层(63.1%)和腰髓(51.3%)显著提升NE水平。CR4056(10 mg/kg)与Piroxicam(10 mg/kg)明显逆转了辣椒素导致的撤回阈值降低[2]。
别名6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline
化学信息
分子量272.3
分子式C17H12N4
CAS No.1004997-71-0
SmilesC12=C(N=C(N=C1)C3=CC=CC=C3)C=CC(=C2)N4C=CN=C4
密度1.25 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (165.26 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6724 mL18.3621 mL36.7242 mL183.6210 mL
5 mM0.7345 mL3.6724 mL7.3448 mL36.7242 mL
10 mM0.3672 mL1.8362 mL3.6724 mL18.3621 mL
20 mM0.1836 mL0.9181 mL1.8362 mL9.1811 mL
50 mM0.0734 mL0.3672 mL0.7345 mL3.6724 mL
100 mM0.0367 mL0.1836 mL0.3672 mL1.8362 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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