Agmatine sulfate (Agmatine sulfate salt) is a bioactive metabolite of the arginine amino acid. It exerts modulatory action at multiple molecular targets, such as neurotransmitter systems, ion channels and nitric oxide synthesis. It is an endogenous agonist at imidazoline receptor and a NO synthase inhibitor.

Agmatine（4-(aminobutyl)guanidine）是一种内源性的咪唑啉受体激动剂，同时也是α2-肾上腺素受体的非儿茶酚胺配体，并可能作为一种神经递质。它在大脑中合成，并在特定区域的神经元的突触小泡中储存，通过摄取而累积，通过去极化而释放，并通过agmatinase而失活。Agmatine抑制一氧化氮合酶（NOS），并诱导释放一些肽类激素。此外，通过精氨酸脱羧酶（arginine decarboxylase）作用下L-精氨酸脱羧产生。Agmatine是所有NOS同工酶的竞争性抑制剂，但并非一氧化氮（NO）的前体。其Ki值分别约为660 μM（NOS I）、220 μM（NOS II）及7.5 mM（NOS III）。Agmatine能将内皮细胞基础亚硝酸盐生成量提高三倍，并从内皮细胞膜上置换[3H]-idazoxan，发现能诱导内皮细胞胞浆钙的瞬时变化。这种瞬时变化可通过反复暴露于Agmatine而下调，但不受去甲肾上腺素预处理的影响。

Agmatine在小鼠的强迫游泳测试和尾悬挂测试中显示出类似抗抑郁的效果（剂量范围0.01-50 mg/kg，i.p.），而在开放场测试中不伴随行走活动的改变[5]。