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TargetMol | Tags 免疫与炎症
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Nrf2

Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2), also known as nuclear factor erythroid-derived 2-like 2, is a transcription factor that in humans is encoded by the NFE2L2 gene. NRF2 is a basic leucine zipper (bZIP) protein that regulates the expression of antioxidant proteins that protect against oxidative damage triggered by injury and inflammation. Several drugs that stimulate the NFE2L2 pathway are being studied for treatment of diseases that are caused by oxidative stress.

ML385
T4360846557-71-9
ML385 是一种 NRF2 抑制剂 (IC50=1.9 μM)，具有新颖性和特异性。ML385 通过抑制 NRF2 调控抗氧化应激，具有抗炎活性。ML385 还具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 247
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Omaveloxolone
T69191474034-05-3
Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂，可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。
  • ¥ 549
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Luteolin
T1027491-70-3
Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。
  • ¥ 123
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4-Octyl itaconate
T45803133-16-2
4-Octyl Itaconate 是 Itaconate 衍生物，具有细胞渗透性，Itaconate 是一种抗炎代谢产物。4-Octyl Itaconate 可通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2，还可抑制 STING 的磷酸化。
  • ¥ 148
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Sulforaphane
TQ02074478-93-7
Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 297
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VVD-130037
T888383034880-93-5
VVD-130037 是一种专门针对 Kelch 样 ECH 相关蛋白1(KEAP1)的小分子激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。VVD-130037 通过降解 NRF2抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
  • ¥ 1090
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Brusatol
TQ021114907-98-3
Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物，抑制Nrf2通路，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物，可增加细胞凋亡。
  • ¥ 369
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KI696
T11758L1799974-70-1
KI696 是一种高亲和力探针，可有效抑制 Keap1 和 NRF2 的相互作用。
  • ¥ 987
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Eriodictyol
T6S0232552-58-9
Eriodictyol (Huazhongilexone) 是从中草药中得到的一种黄酮类天然产物，具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病作用。它还是一种流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 18 nM。它可诱导Nrf2信号通路。
  • ¥ 413
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Ezetimibe
T1593163222-33-1
Ezetimibe (SCH 58235) 是一种膳食胆固醇吸收抑制剂。它是一种NPC1L1抑制剂，是有效的Nrf2激活剂。
  • ¥ 115
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CDDO-EA
T10733932730-51-3
CDDO-EA (CDDO ethyl amide) 是 Nrf2 抗氧化反应元件的激活剂。
  • ¥ 787
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Tricetin
TN5171520-31-0
Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用（PPI）的强效竞争性抑制剂，通过激活 Nrf2 HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路，保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1（PS-1）表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症，保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。
  • ¥ 997
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Carnosol
T6S13025957-80-2
Carnosol 是 Nrf2激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1（HMOX1） 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂，可用于胃癌相关研究，IC50值约为 5.5 μM。
  • ¥ 181
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Hydrangenol
TN4234480-47-7In house
Hydrangenol 是一种天然产物，可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 是口服有效的抗光老化化合物，可以预防皱纹的形成。Hydrangenol 可以降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平。
  • ¥ 823
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Sappanone A
TMA1570102067-84-5
Sappanone A 是一种高异黄烷酮，通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
  • ¥ 347
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Danshensu
T322776822-21-4
Danshensu (Dan shen suan A) 是丹参的有效成分，能够激活 Nrf2信号通路，具有保护心血管作用。
  • ¥ 155
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CDDO-Im
TQ0120443104-02-7
CDDO-Im (TP-235) 是一种 Nrf2和 PPAR 的激活剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
  • ¥ 297
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Bardoxolone
T2915218600-44-3
Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。
  • ¥ 667
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Bardoxolone Methyl
T6165218600-53-4
Bardoxolone Methyl (TP-155) 是一种合成的三萜类化合物，作为 Nrf2通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 257
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TBHQ
T53641948-33-0
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂，可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • ¥ 153
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Corynoline
T6S235618797-79-0
Corynoline ((+)-Corynoline) 是可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，IC50=30.6 μM。它可激活 Nrf2，具有抗炎作用。
  • ¥ 218
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AEM1
T89791030123-90-0
AEM1 是 Nrf2抑制剂，能够降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达，并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。
  • ¥ 195
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Eriodictyol-7-O-glucoside
TN162138965-51-4
Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种 Nrf2 激活剂，可防止顺铂诱导的毒性。 Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种类黄酮和自由基清除剂，在开心果皮中具有抗氧化活性。
  • ¥ 1260
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Nrf2-IN-1
T122531610022-76-8In house
Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂，可用于研究急性髓性白血病药物。
  • ¥ 1160
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Astilbin
T279429838-67-3
Astilbin (Neoastilbin) 是在圣约翰草和中药草药制剂中发现的一种黄酮类天然产物，抑制TNF-α表达和NF-κB 活化，可增强NRF2活化。
  • ¥ 297
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Nrf2-IN-3
T788416325-13-9
Nrf2-IN-3 是一种 mKEAP1 选择性 NRF2 抑制剂，通过修复被破坏的 KEAP1 NRF2 相互作用选择性结合 KEAP1 突变体并恢复其 NRF2 抑制功能,可选择性地使小鼠 mKEAP1 癌细胞的异种移植对顺铂敏感。
  • ¥ 865
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CDDO-dhTFEA
T136041191265-33-4
CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物，可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP)，提高 Nrf2 及其靶基因的表达，抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
  • ¥ 658
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Oltipraz
T015364224-21-1
Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。
  • ¥ 255
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NK-252
T163311414963-82-8
NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂，具有很好的Nrf2活化活性。
  • ¥ 237
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(-)-Butin
TN1461492-14-8
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物，具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
  • ¥ 756
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Notoginsenoside R2
T6S158780418-25-3
Notoginsenoside R2 (20(S)-Notoginsenoside R2) 是一种新分离三七皂苷，表现出对6-OHDA 诱导的氧化应激及细胞凋亡的保护作用。
  • ¥ 610
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CBR-470-1
T400632416095-06-0
CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂，通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂，具有神经保护活性，通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
  • ¥ 239
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Pelargonidin chloride
TN1058134-04-3
Pelargonidin chloride 是一种氧化氮自由基的清除剂，具有抗氧化作用。
  • ¥ 860
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Methyl 3,4-dihydroxybenzoate
T13682150-43-8
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的主要代谢产物，是一种多酚，有抗氧化和抗炎作用。
  • ¥ 296
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(R)-Sulforaphane
T8281142825-10-3
L-Sulforaphane 是高效的Keap1 Nrf2 ARE途径诱导剂。与 S-异构体相比，它对大鼠肝脏和肺部的致癌解毒酶系统的诱导能力更强。
  • ¥ 553
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I-152
T75128311343-11-0
I-152 是一种 N-乙酰半胱氨酸和 β-巯基乙胺的偶联物。I-152 具有抗增殖活性、抗病毒活性和免疫调节活性，可激活 NRF2 和 ATF4 信号，可用于研究病毒感染。
  • ¥ 768
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5,7-Dihydroxychromone
T5S180531721-94-5
5,7-Dihydroxychromone (5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One) 是一种Cudrania tricuspidata 的提取物，通过激活 Nrf2 ARE 信号对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。它抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3，caspase-9以及切割的PARP 表达。
  • ¥ 289
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K67
T277092046250-48-8
K67 竞争性抑制 Nrf2-ETGE 和 Keap1 之间的相互作用，抑制高表达 S351 磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖，可用于研究癌症。
  • ¥ 982
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4-hydroxyphenyl acetate
T87043233-32-7
4-hydroxyphenyl acetate 通过作为 NRF2 稳定剂防止 RPE 氧化应激诱导的坏死。
  • ¥ 99
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DDO-7263
T604872254004-96-9
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物， 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后Nrf2 的泛素化降解。DDO-7263 是一种有效的Nrf2激活剂，能够激活 Nrf2-ARE 信号通路并发挥抗炎活性。
  • ¥ 373
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L-Cystine dihydrochloride
T6078930925-07-6
L-Cystine dihydrochloride 是 Nrf2 诱导剂，具有美白和抗黑斑效果。L-Cystine dihydrochloride 在细胞中有胞保护作用，常添加在各种真菌培养基中当做碳源。
  • ¥ 163
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(E)-[6]-Dehydroparadol
T13436878006-06-5In house
(E)-[6]-Dehydroparadol ((6)-Dehydroparadol) 是 [6]-Shogaol 的氧化代谢产物，是有效的 Nrf2 活化剂。
  • ¥ 312
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2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone
TN67503602-55-9
2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone 是丁基化羟基茴香醚 (BHA) 的亲电子代谢物，它在 RAW264.7 细胞中引起 Nrf2 的活化及其负调节剂 Keap1 的 S-芳基化。
  • ¥ 195
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Physalin B
TN206323133-56-4
Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一，具有广泛的生物活性，可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3，从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖、迁移和表型转化。Physalin B 通过抑制 LAP2α-HDAC1 介导的胶质瘤相关癌基因 1 的去乙酰化和肝星状细胞活化来发挥抗肿瘤活性。
  • ¥ 2130
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Nrf2 activator-3
T786502766570-23-2In house
Nrf2 activator-3为一种高效 Nrf2 激活剂，具有潜在的抗炎抗氧化抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和免疫相关疾病。
  • ¥ 1670 TargetMol
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AT 14 acetate
TP2109L
TAT 14 acetate 是一种 14 聚体肽，是一种具有抗炎特性的 Nrf2 激活剂。由于靶向 Keap1 上的 Nrf2 结合位点，TAT 14 acetate 增加 Nrf2 蛋白水平，但对 Nrf2 mRNA 表达没有影响。
  • ¥ 1860
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Nrf2 activator-1
T397192230697-41-1
Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。
  • ¥ 1300
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Tigloylgomisin H
TN227266069-55-4
Tigloylgomisin H 是分离自S. chinensis 果实中的木酚素。Tigloylgomisin H 能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶活性。Tigloylgomisin H 是单功能诱导剂，通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1。Tigloylgomisin H 是潜在的肝癌预防剂。
  • ¥ 367
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