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Nrf2

NRF2是一种在人类中由NFE2L2基因编码的转录因子。NRF2是一种碱性亮氨酸拉链(bZIP)蛋白,调节抗氧化蛋白的表达,以防止损伤和炎症引发的氧化损伤。

ML385
T4360846557-71-9
ML385 是一种 NRF2 抑制剂 (IC50=1.9 μM),具有新颖性和特异性。ML385 通过抑制 NRF2 调控抗氧化应激,具有抗炎活性。ML385 还具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 247
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Omaveloxolone
T69191474034-05-3
Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂,可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
  • ¥ 549
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VVD-130037
T888383034880-93-5
VVD-130037 是一种专门针对 Kelch 样 ECH 相关蛋白1(KEAP1)的小分子激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。VVD-130037 通过降解 NRF2抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
  • ¥ 1090
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4-Octyl itaconate
T45803133-16-2
4-Octyl Itaconate 是 Itaconate 衍生物,具有细胞渗透性,Itaconate 是一种抗炎代谢产物。4-Octyl Itaconate 可通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2,还可抑制 STING 的磷酸化。
  • ¥ 148
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Sulforaphane
TQ02074478-93-7
Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯,可以激活 Nrf2,抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性,具有抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 297
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Brusatol
TQ021114907-98-3
Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物,抑制Nrf2通路,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物,可增加细胞凋亡。
  • ¥ 369
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Curcumin
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
  • ¥ 373
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Luteolin
T1027491-70-3
Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物,是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。
  • ¥ 123
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Resveratrol
T1558501-36-0
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 289
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Antroquinonol
T300871010081-09-0In house
Antroquinonol 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有抗炎和抗癌活性。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。Antroquinonol 具有治疗非小细胞肺癌的潜力,可用于结肠癌的研究。
  • ¥ 5290
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Nrf2 degrader 30
T2013953025286-29-4
Nrf2 degrader 30是一种小分子PROTAC,能够抑制Nrf2的降解,从而增强Nrf2的活性。Nrf2(Nuclear factor erythroid 2-related factor 2)是一种关键的转录因子,调控细胞抗氧化反应和多种细胞保护机制。Nrf2的活性主要通过其与Keap1的相互作用来调节,Keap1作为E3泛素连接酶复合体的适配器,促进Nrf2的泛素化和蛋白酶体降解。
  • ¥ 5560
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Tricetin
TN5171520-31-0
Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用(PPI)的强效竞争性抑制剂,通过激活 Nrf2 HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路,保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1(PS-1)表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症,保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。
  • ¥ 997
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Gingerenone A
TN5770128700-97-0
Gingerenone A 是一种有效的 Nrf2-Gpx4 激活剂,是从生姜里面分离出来的小分子化合物,具有抗癌活性,可延长癌细胞的细胞周期,可抑制右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤 (SLI) 中的铁死亡。
  • ¥ 297
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Rosolutamide
T715521039760-91-2In house
Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态,改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平,可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。
  • ¥ 1530
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Carnosol
T6S13025957-80-2
Carnosol 是 Nrf2激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1(HMOX1) 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂,可用于胃癌相关研究,IC50值约为 5.5 μM。
  • ¥ 181
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Sappanone A
TMA1570102067-84-5
Sappanone A 是一种高异黄烷酮,通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
  • ¥ 347
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CDDO-EA
T10733932730-51-3
CDDO-EA (CDDO ethyl amide) 是 Nrf2 抗氧化反应元件的激活剂。
  • ¥ 787
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Danshensu
T322776822-21-4
Danshensu (Dan shen suan A) 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2信号通路,具有保护心血管作用。
  • ¥ 155
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Nrf2 activator-1
T397192230697-41-1
Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。
  • ¥ 1090
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Hydrangenol
TN4234480-47-7In house
Hydrangenol 是一种天然产物,可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 是口服有效的抗光老化化合物,可以预防皱纹的形成。Hydrangenol 可以降低 MMP 和炎症细胞因子的表达,增加保湿因子和抗氧化基因的水平。
  • ¥ 823
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AT 14 acetate
TP2109L
TAT 14 acetate 是一种 14 聚体肽,是一种具有抗炎特性的 Nrf2 激活剂。由于靶向 Keap1 上的 Nrf2 结合位点,TAT 14 acetate 增加 Nrf2 蛋白水平,但对 Nrf2 mRNA 表达没有影响。
  • ¥ 1860
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Ezetimibe
T1593163222-33-1
Ezetimibe (SCH 58235) 是一种膳食胆固醇吸收抑制剂。它是一种NPC1L1抑制剂,是有效的Nrf2激活剂。
  • ¥ 115
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Pyridoxine
T097365-23-6
Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物,通过 Nrf-2 HO-1 途径发挥抗氧化作用,作用于阿尔茨海默病细胞模型。
  • ¥ 163
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Kinsenoside
T3849151870-74-5
Kinsenoside ((+)-Kinsenoside) 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。它显示出显着的抗肝毒性和抗炎活性。
  • ¥ 622
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KI696
T11758L1799974-70-1
KI696 是一种高亲和力探针,可有效抑制 Keap1 和 NRF2 的相互作用。
  • ¥ 987
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Eriodictyol
T6S0232552-58-9
Eriodictyol (Huazhongilexone) 是从中草药中得到的一种黄酮类天然产物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病作用。它还是一种流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂,IC50为 18 nM。它可诱导Nrf2信号通路。
  • ¥ 413
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Pyridoxine hydrochloride
T0973L58-56-0
Pyridoxine hydrochloride (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。在于阿尔茨海默病细胞模型中,通过 Nrf-2 HO-1 途径发挥抗氧化作用。
  • ¥ 289
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Bardoxolone
T2915218600-44-3
Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。
  • ¥ 667
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Oltipraz
T015364224-21-1
Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活,IC50为 10 μM,浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。
  • ¥ 255
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Dimethyl fumarate
T0492624-49-7
Dimethyl fumarate (DMF) 是一种 Nrf2 激活剂,具有口服活性和血脑屏障渗透性。Dimethyl fumarate 具有抗菌、抗炎和免疫调节活性,被用于研究多发性硬化症。
  • ¥ 333
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TBHQ
T53641948-33-0
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • ¥ 153
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Bardoxolone Methyl
T6165218600-53-4
Bardoxolone Methyl (TP-155) 是一种合成的三萜类化合物,作为 Nrf2通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 257
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3',​4',​5',​5,​7-​Pentamethoxyflavone
T2A248653350-26-8
3',4',5',5,7-Pentamethoxyflavone 是从 Rutaceae 中发现的的一种天然黄铜类化合物,通过抑制Nrf2 通路克服化疗活性分子从而对癌细胞展现出耐药性。
  • ¥ 326
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Eriodictyol-7-O-glucoside
TN162138965-51-4
Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种 Nrf2 激活剂,可防止顺铂诱导的毒性。 Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种类黄酮和自由基清除剂,在开心果皮中具有抗氧化活性。
  • ¥ 1070
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Moringin
TN458373255-40-0
Moringin 是一种异硫氰酸酯,由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。
  • ¥ 1350
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CDDO-Im
TQ0120443104-02-7
CDDO-Im (TP-235) 是一种 Nrf2和 PPAR 的激活剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
  • ¥ 297
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Corynoline
T6S235618797-79-0
Corynoline ((+)-Corynoline) 是可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50=30.6 μM。它可激活 Nrf2,具有抗炎作用。
  • ¥ 218
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Mangiferin
T30124773-96-0
Mangiferin (Hedysarid) 是一种Nrf2激活剂。它抑制NF-κB 亚基p65和p50的核移位,具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
  • ¥ 113
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Hinokitiol
T3717499-44-5
Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分,可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡,可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
  • ¥ 244
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(-)-Perillaldehyde
T911218031-40-8
L-Perillaldehyde 是紫苏草精油的主要成分,吸入后经由嗅觉神经功能表现出抗抑郁功能。
  • ¥ 191
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1,7-Diphenyl-4-hepten-3-one
TN252279559-59-4
1,7-Diphenyl-4-hepten-3-one 可从 Alpinia officinarum 中分离得到的化合物,通过激活 Nrf2 通路抑制细胞焦亡,可减轻 APP PS1 小鼠的认知障碍并减轻了病理损伤,阻止氧化应激损伤并降低焦亡相关蛋白的水平。1,7-Diphenyl-4-hepten-3-one 可改善 Aβ 诱导的 HT22 细胞的增殖,可用于研究阿尔茨海默病。
  • ¥ 9500
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CDDO-dhTFEA
T136041191265-33-4
CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物,可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP),提高 Nrf2 及其靶基因的表达,抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
  • ¥ 629
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Pelargonidin chloride
TN1058134-04-3
Pelargonidin chloride 是一种氧化氮自由基的清除剂,具有抗氧化作用。
  • ¥ 860
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Nrf2-IN-3
T788416325-13-9
Nrf2-IN-3 是一种 mKEAP1 选择性 NRF2 抑制剂,通过修复被破坏的 KEAP1 NRF2 相互作用选择性结合 KEAP1 突变体并恢复其 NRF2 抑制功能,可选择性地使小鼠 mKEAP1 癌细胞的异种移植对顺铂敏感。
  • ¥ 865
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4-hydroxyphenylacetic acid
T3743156-38-7
4-hydroxyphenylacetic acid (parahydroxy phenylacetate) 是主要的微生物群衍生的多酚代谢物,能够诱导Nrf2表达,具有抗氧化作用。
  • ¥ 123
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(S)-(-)-Anatabine
TN3410581-49-7
(S)-(-)-Anatabine ((-)-Anatabine) 是一种存在于烟草中的生物碱,是一种 NRF2 激活剂,通过氧化应激和炎症缓解以及大鼠 Nrf2 HO-1 信号上调减轻卵清蛋白诱导的哮喘,可用于研究自身免疫性甲状腺炎。
  • ¥ 848
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Physalin B
TN206323133-56-4
Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一,具有广泛的生物活性,可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3,从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖、迁移和表型转化。Physalin B 通过抑制 LAP2α-HDAC1 介导的胶质瘤相关癌基因 1 的去乙酰化和肝星状细胞活化来发挥抗肿瘤活性。
  • ¥ 2130
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NK-252
T163311414963-82-8
NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂,具有很好的Nrf2活化活性。
  • ¥ 237
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