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NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂,具有很好的Nrf2活化活性。
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NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂,具有很好的Nrf2活化活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 237 | 现货 | |
2 mg | ¥ 336 | 现货 | |
5 mg | ¥ 547 | 现货 | |
10 mg | ¥ 913 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 589 | 现货 |
产品描述 | NK-252 is a potential activator of Nrf2. It has great Nrf2-activating potential. |
体外活性 | NK-252与OPZ相比,显示出更高的效力,这一结论基于其EC2值(背景之上2倍诱导的浓度)的线性外推计算,OPZ的EC2值为20.8 μM,而NK-252为1.36 μM。NK-252有望作为肝细胞中的Nrf2激活剂。通过使用Huh-7细胞针对H2O2诱导的细胞毒性检验OPZ和NK-252的保护作用,以评估它们的抗氧化特性,与对照细胞相比,处理过的细胞显示出对H2O2诱导的细胞毒性增强的抵抗力。在用Oltipraz(OPZ)或NK-252处理的Huh-7.5细胞中,NAD(P)H醌氧化还原酶1(NQO1)-ARE的激活显示出剂量依赖性。包括OPZ在内的原型Nrf2激活剂已报告可保护微胶质细胞免受H2O2诱导的细胞毒性[1]。 |
体内活性 | 给予胆碱缺乏的L-氨基酸定义(CDAA)饮食的大鼠OPZ或NK-252后,与CDAA对照大鼠相比,其纤维化评分降低。NK-252对纤维化评分和纤维化区域的影响是剂量依赖性的[1]。与正常对照饮食(天真)的大鼠相比(分别为14.7和0.72%),CDAA对照大鼠显示肝纤维化区域约增加20倍。通过给予OPZ或NK-252,这种增强显著减少(OPZ为5.80%,NK-252_low为6.20%,NK-252_high为4.97%)。NK-252单独使用在P388/S和P388/VCR小鼠中没有抗肿瘤效果。与Etoposide单独使用相比,Etoposide与NK-252的联合治疗显著延长了通过腹腔接种P388/VCR的小鼠的生存期[2]。通过口服给予Etoposide与NK-252的联合疗法,与仅用Etoposide的相应治疗效果相比,显著增加了通过腹腔接种P388/S的小鼠的生命期。 |
分子量 | 285.26 |
分子式 | C13H11N5O3 |
CAS No. | 1414963-82-8 |
Smiles | O=C(NCc1ccccn1)Nc1nnc(o1)-c1ccco1 |
密度 | 1.408 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 29 mg/mL (101.66 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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