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CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂,通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂,具有神经保护活性,通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
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CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂,通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂,具有神经保护活性,通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 239 | 现货 | |
5 mg | ¥ 529 | 现货 | |
10 mg | 询价 | 现货 | |
25 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 582 | 现货 |
产品描述 | CBR-470-1 is a potent inhibitor of glycolytic phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) that activates NRF2 by increasing methylglyoxal levels. CBR-470-1 is a non-covalent Nrf2 activator with neuroprotective activity that protects SH-SY5Y neuronal cells from MPP+-induced cytotoxicity by activating the Keap1-Nrf2 cascade. cytotoxicity induced by MPP+. |
靶点活性 | ARE-LUC:962 nM (EC50) |
体外活性 | 在IMR32细胞中,CBR-470-1在0.01至10μM浓度范围内施用24小时后,在ARE-LUC报告基因测定中显示出962nM的EC50。此外,CBR-470-1在0.5至20μM浓度范围内施用于IMR32细胞,可引起Nrf2蛋白剂量和时间依赖性积累,持续时间为1至24小时。在SH-SY5Y细胞中,用10μM的CBR-470-1处理4小时可激活Nrf2信号传导通路。此外,10μM的CBR-470-1处理2小时可抑制SH-SY5Y神经细胞中MPP+引起的氧化损伤。 |
分子量 | 365.9 |
分子式 | C14H20ClNO4S2 |
CAS No. | 2416095-06-0 |
Smiles | S(=O)(=O)([C@@H]1[C@@H](NCC(C)C)CS(=O)(=O)C1)C2=CC=C(Cl)C=C2 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (273.30 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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