topoisomerase i

Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是有效的Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显著抑制肿瘤生长（高达 79%）。在接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠模型中，Topoisomerase I inhibitor 7延长了小鼠寿命（153%）。

Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物，也是 topoisomerase I 的强效抑制剂，对肿瘤细胞有毒性。

Topoisomerase I inhibitor 5 is an efficient inhibitor of topoisomerase I, with an IC50 value. It effectively disrupts DNA and inhibits the activity of topoisomerase I. Moreover, it can induce apoptosis in MCF-7 cells and arrest the cell cycle at the G1 phase. Topoisomerase I inhibitor 5 also exhibits potency in reversing P-gp-mediated resistance to Adriamycin [1].

Topoisomerase I II inhibitor 3 (化合物7) 是拓扑异构酶 I (Topo I)和 II (Topo II)的有效双抑制剂。 通过抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路，Topoisomerase I II inhibitor 3抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I II inhibitor 3 在肝癌中具有研究价值。

TopoisomeraseI inhibitor 9 (compound 3d) 是针对leishmanial topoisomerase IB的抑制剂，具有针对L. donovani promastigotes的抗利什曼原虫活性，其IC50值为34.81 μM。

Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) is a potent inhibitor of topoisomerase I activity. It effectively inhibits the proliferation of various cancer cell lines including HepG2, A549, MCF-7, and HeLa, with IC50 values of 1.20 μM, 2.09 μM, 1.56 μM, and 1.92 μM, respectively. Thus, Topoisomerase I inhibitor 4 holds promise for cancer research applications [1].

Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 诱导 HepG2 细胞凋亡，并在 G2 M 期阻滞细胞周期。Topoisomerase I inhibitor 3 是与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用的拓扑异构酶 I 抑制剂。

Topoisomerase I inhibitor 2 是一种高度选择性的DNA 拓扑异构酶 I(Top1) 抑制剂，可抑制Top1活性并导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 阻断 G2 M 期并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Topoisomerase I/II inhibitor 4 是有效的拓扑异构酶 I(Topo I) 和 II(Topo II) 双重抑制剂，对细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抑制作用，能够用于研究肝癌。

Topoisomerase I inhibitor 11 effectively inhibits Topoisomerase I and has the capability to bind to BTK [1].

Topoisomerase I II inhibitor 2 (compound 1a) 可显著抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤的生长，可用于肝癌治疗。Topoisomerase I II inhibitor 2 是一种DNA 拓扑异构酶 I II 的双重抑制剂。Topoisomerase I II inhibitor 2 是有效的拓扑异构酶抑制剂，对LM9 细胞和Huh7 细胞的 IC50值分别为 6.83 μM 和9.82 μM 。

Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种 Topoisomerase I 的有效抑制剂，可以捕获 DNA-Top1 裂解复合物，在非癌细胞系中具有较小的细胞毒性。Topoisomerase I inhibitor 6 对癌症疾病表现出潜在的研究价值。

TopoisomeraseI inhibitor 10 (compound 13)为一种抗利什曼原虫活性药物，特别针对L. donovani promastigotes的leishmanial topoisomerase IB表现出抑制作用，IC50值为27.91 μM。

Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。

Simmitecan hydrochloride 是一种喜树碱衍生物，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究是实体瘤。

Pegamotecan (PEG-camptothecin)是一种拓扑异构酶I(TOP1)抑制剂，具有抗癌活性，它可用于治疗食管癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

Sophoridine (Dihydro-5-episophocarpine) 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。它是胰腺癌的候选药物，诱导细胞凋亡。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077 1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物，是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂，IC50值为 5 μM，具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。

CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base) 是一种药物-接头偶联物，由有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 组成，用于制造抗体药物偶联物 (ADC)。CL2A-SN-38 由有效的 DNA 拓扑异构酶组成I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 以制造抗体药物偶联物 (ADC)。 CL2A-SN-38 对一系列人类实体瘤类型提供显着和特异性的抗肿瘤作用。 CL2A 是一种不可切割的复杂 PEG8 和含有三唑的 PABC-肽-mc 接头。 CL2A 可通过 pH 敏感性裂解，产生旁观者效应，并通过二硫键在半胱氨酸残基处结合抗体。

Gimatecan HCl (ST1481 HCL) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan HCl 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Daniquidone (Batracylin) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 拓扑异构酶 II 双重抑制剂， 具有细胞毒性和抗增殖活性，可诱导 DNA 断裂，可用于研究肿瘤、免疫系统疾病和淋巴系统疾病。

DRF-1042 HCl 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性实体瘤。

XR-11576 HCl 是一种新型口服活性拓扑异构酶I 和II 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Tubulin inhibitor 35 (Tubulin IN 35) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和微管蛋白聚合 的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭有抑制作用，中断细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis)。

Topovale (ARC111) 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 抑制缺氧介导的缺氧诱导因子 1alpha 的积累。 Topovale 对一组癌细胞表现出低 nM 细胞毒性。与 P388 细胞相比，在 CPT 抗性拓扑异构酶 I (TOP1) 缺陷的 P388/CPT45 细胞中，Topovale 细胞毒性和 Topovale 诱导的细胞凋亡减少了 > 100 倍。

Lamellarin D, for example, displays strong cytotoxic activity against tumor cell lines, and is a potent topoisomerase I inhibitor.

Diflomotecan (BN 80915) is a potent, orally active topoisomerase I inhibitor that displays enhanced plasma stability and superior preclinical anti-tumor activity relative to other established compounds.

DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性肿瘤。

Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物，是拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

Doxorubicin (Adriamycin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，具有肿瘤化疗作用。它抑制DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II，IC50分别为0.8 μM 和2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。它下调AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。它诱导凋亡和自噬 。

Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用，可用于治疗卵巢癌。

Groenlandicine 是来自黄连的一种原小檗碱生物碱，能诱导拓扑异构酶 I 介导的 DNA 裂解。它对人类重组醛糖还原酶(HRAR)具有中度的抑制作用，IC50值为 154.2 μM。

Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-hydroxycamptothecin) 是一种topoisomerase I 抑制剂，在体内、外表现有效的活性。

Amonafide (NSC-308847,AS1413) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过拓扑异构酶 II 介导的反应产生蛋白质相关的 DNA 链断裂

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 0.31 μM，用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Belotecan hydrochloride (CKD-602) 是一种合成的水溶性喜树碱衍生物和拓扑异构酶 I 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱。它可用于制备 Coralyne 衍生物，是一种基于荧光 DNA 的分子整流剂，通过位点特异性插入构建成 DNA 双链体。它可作为一种拓扑异构酶 I 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。

TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I II 双重抑制剂。

9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin是一款喜树碱类衍生化合物，具有DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制活性，应用于癌症治疗的研究领域。

MC-SN38 is a drug-linker conjugate that pairs the potent microtubule-disrupting agent SN38 with a non-cleavable MC linker, designed for use in antibody drug conjugates (ADCs). SN38, the active metabolite of the Topoisomerase I inhibitor Irinotecan, works by inhibiting DNA synthesis and inducing DNA single-strand breaks.

TP3011 is a potent topoisomerase I inhibitor equipotent as SN38 and is an active metabolite of CH-0793076.

Ardisin is a Topoisomerase I and II enzyme inhibitor. Ardisin may have antioxidant effects.