myeloproliferative

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Fedratinib hydrochloride hydrate (SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂，对于JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，可研究骨髓增生性疾病。

Anagrelide (Xagrid) 是III 型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂 (IC50=36 nM)，是咪唑喹唑啉衍生物。它能够抑制血小板生成，以及抗血栓形成作用，可用作血小板聚集抑制剂。

Pipobroman (Vercyte) 是一种烷基化剂，是哌嗪的溴化衍生物。它通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。它在真性红细胞增多症和原发性血小板增多症中具有良好的临床活性，可用于癌症研究。

Bomedemstat（IMG-7289）是一种口服活性、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1（LSD1）抑制剂，在小鼠骨髓增生性肿瘤（MPNs）模型中显示活性。该化合物具有抗肿瘤作用，可用于急性髓系白血病（AML）和骨髓纤维化（MF）研究。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

BTK-IN-24 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 （BTK）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究骨髓增生性疾病。

Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应，抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。

Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1)是一种具有口服活性和高效性的 JAK2/FLT3 抑制剂，抑制 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3。Flonoltinib 具有抗癌活性，可用于研究骨髓增生性肿瘤 。

PROTAC JAK2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种JAK2 PROTAC降解剂，其对JAK2 V617F的DC50为27.35 nM。该化合物能促进JAK2的泛素化和降解，并抑制JAK2、STAT3和STAT5的磷酸化过程。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。

JAK2-IN-13 是一种强效且具口服活性的JAK2抑制剂，IC50为54.7 nM。JAK2-IN-13 能下调p-STAT3和p-STAT5的表达，表现出良好的生物利用度。它有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK2-IN-13 可用于研究骨髓增生性肿瘤。

FASN/SCD-IN-1 是一种 Silybin 衍生物，作为脂肪酸合酶 (FASN)/硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 的口服活性抑制剂。在体外，FASN/SCD-IN-1 显示出抑制脂质沉积、降低 FASN 和 SCD 转录水平，以及抗氧化、抗炎和抗纤维化的活性。在急性肝损伤大鼠模型中，FASN/SCD-IN-1 展现出显著的保肝作用。此外，在骨髓增生性脂肪性肝炎 (MASH) 小鼠模型中，FASN/SCD-IN-1 改善了脂肪变性、炎症和纤维化等病理特征。FASN/SCD-IN-1 可用于 MASH 相关研究。

5MPN 是一种具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2-激酶 （PFKFB4）抑制剂，竞争性抑制 F6P 结合位点，抑制骨髓瘤细胞的增殖，可用于研究骨髓增生性肿瘤。

JAK2 JH2 binder-1 是一种有效的、选择性的 JAK2 JH2 结合剂 (Ki: 37.1 nM)。JAK2 JH2 binder-1 具有用于研究各种骨髓增生性肿瘤的潜力。

BVB-808 is a selective Jak2 type 1 inhibitor. Janus kinases are critical components of signaling pathways that regulate hematopoiesis. Mutations of the non-receptor tyrosine kinase JAK2 are found in many BCR-ABL-negative myeloproliferative neoplasms. Preclinical results support that JAK2 inhibitors could show efficacy in treating chronic myeloproliferative neoplasms. JAK2 has also been postulated to play a role in BCR-ABL signal transduction. Therefore, inhibitors of JAK2 kinases are turning into therapeutic strategies for treatment of chronic myelogenous leukemia (CML).

ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的JAK2抑制剂，其IC50值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。

Ropeginterferon alfa-2b (Ropeginterferon alfa-2b-njft) 为单聚乙二醇化IFN-α类化合物，主要应用于骨髓增性肿瘤研究领域。

ON044580,一种α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚类化合物,作为非ATP竞争性的JAK2抑制剂,对WT和V617F突变型JAK2显示出较低的IC50,分别为1.23 μM和1.09 μM.该化合物抑制JAK2激酶活性,主要通过与STAT-5结合域或变构位点结合实现.ON044580能够在JAK2V617F阳性的白血病细胞中抑制细胞增殖,并能有效诱导对Imatinib耐药的慢性粒细胞白血病(CML)细胞的凋亡.此外,ON044580也能抑制BCR-ABL激酶的WT及T315I突变形式,是研究以异常JAK/STAT信号为特征的骨髓增生性疾病的有力工具.