5-HT reuptake

Clomipramine hydrochloride (Anafranil) 是一种5-羟色胺转运体(Ki:0.14 nM)、去甲肾上腺素转运体(Ki:54 nM)和多巴胺转运体(Ki:3 nM)阻断剂。

Clomipramine (Clomicalm) 是一种三环类抗抑郁药，能够有效阻断 5-HT 再摄取 (IC50:1.5 nM) ，可用于研究强迫症 (OCD) 及抑郁症。

'5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 作为一种选择性的双重5-HT和NA再摄取抑制剂，其IC50值分别为660 nM和70 nM。该化合物在人体体外展现出优良的代谢稳定性、hERG 选择性以及被动膜通透性。'

Medifoxamine (LG 152) 是一种选择性非单胺氧化酶抑制剂,通过对5 HT 再摄取的抑制展现其抗抑郁活性。Medifoxamine 优先抑制多巴胺再摄取 (dopamine reuptake)。

SLV-310 是一种强效的多巴胺 D2 受体拮抗剂和 5-HT 再摄取受体抑制剂，可用于研究躁郁症和精神分裂症等神经系统疾病。

Viloxazine (Viloxazin) (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 2C 受体激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。其主要作用机制是调节血清素能和去甲肾上腺素能途径。Viloxazine通常用于抑郁症研究 [1] [2]。

Litoxetine HCl 是一种选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂（SSRI）和混合5-羟色胺拮抗剂，可用于治疗尿失禁。Litoxetine HCl 在没有抗毒蕈碱特性的浓度下（10 nM-1 microM）引起大鼠离体食道肌肉粘膜的浓度依赖性松弛，使卡巴胆碱张力降低达37%,更高浓度的Litoxetine HCl（3微摩-300微摩）与明显的松弛有关，直至取消卡巴胆碱张力。以前在离体豚鼠肠道中证明的利托西汀的抗心律失常活性，在浓度大于1 microM 时在大鼠离体食道肌肉粘膜中发挥了作用。 Litoxetine HCl 的5-HT 释放作用可以解释利托西汀对未处理的大鼠组织中的5-HT 诱导的松弛的效力，这种效力被pCPA 处理所逆转。

Cericlamine 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取阻滞剂 具有抗抑郁活性。

Fluoxetine (LY-110140) 是一种高度特异性的血清素摄取抑制剂，是选择性 5-羟色胺 (5-HT) 再吸收抑制剂。Fluoxetine 具有抗抑郁活性。

Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是一种口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂，具有抗抑郁活性。

Vilazodone (SB659746A) 是一种可口服的选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分5-HT1A 受体激动剂。它有抗抑郁作用，可用于抑郁症和情绪性疾病的研究。

Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性，也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50为 14 nM。

Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。

Citalopram (Lu 10-171) 是一种具有口服活性的、选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，是一种 S(+)-对映体 (Escitalopram) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 具有抗抑郁活性，可增强血清素能神经传递，可用于研究老年痴呆。

Venlafaxine (Wy 45030) 是一种口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂，具有抗抑郁活性。

Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和 去甲肾上腺素再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。

Dapoxetine hydrochloride (LY-210448 hydrochloride) 是一种具有口服活性的、选择性的血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)，可用于研究早泄 (PE) 。

Escitalopram Oxalate ((S)-(+)Citalopram oxalate) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Dextromilnacipran (Levomilnacipran) 是米那普仑的对映体，是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂，也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50=3.4 μM。

Fluvoxamine(DU-23000)是一种选择性和可口服的5-HT和serotonin再吸收抑制剂(SSRI)，具有抗抑郁作用。

Setiptiline maleate(马来酸司普替林)是Setiptiline的盐形式。Setiptiline (Org-8282) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂、 H1 受体逆激动剂和5-HT血清素受体拮抗剂，具有抗抑郁活性。

Wf-516 is a 5-HT reuptake inhibitor (Kis: 5 nM and 40 nM for 5-HT1A receptor and 5-HT2A receptor in humans, respectively), and with potent antidepressant activity.

MAO-A/SERT-IN-1 是MAO-A与血清素转运体 (SERT) 的抑制剂。此化合物能有效降低SERT介导的5-HT再摄取，并在细胞模型中展现神经保护作用。MAO-A/SERT-IN-1 还能改善斑马鱼和小鼠的抑郁症状。

Lubazodone (YM 992) 展现出了选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂 (SSRI) 的生化特征，同时具备5-HT2A受体拮抗活性。