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Omecamtiv mecarbil

产品编号 T2006Cas号 873697-71-3
别名 CK-1827452

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白激活剂,用于研究心脏相关疾病。

Omecamtiv mecarbil
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Omecamtiv mecarbil

产品编号 T2006别名 CK-1827452Cas号 873697-71-3

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白激活剂,用于研究心脏相关疾病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 311现货
5 mg¥ 828现货
10 mg¥ 1,320现货
25 mg¥ 2,380现货
50 mg¥ 3,790现货
100 mg¥ 5,720现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 729现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) has been used in trials studying the treatment and basic science of Heart Failure, Echocardiogram, Pharmacokinetics, Chronic Heart Failure, and History of Chronic Heart Failure, among others.
体外活性
Omecamtiv mecarbil会导致一些血流动力学参数(包括心率,平均左心房压力和左心室舒张末期压力)的下降.OOmecamtiv mecarbil在左心室肥大的清醒的狗体内,对血流动力学参数产生相似且无统计学差异的影响.在有心肌梗死(MI-sHF)的有意识的狗中,Omecamtiv mecarbil导致壁增厚(25%),每搏输出量(44%),心输出量(22%)和左心室(LV)收缩射血时间显著增加(26%).
体内活性
在离体心肌细胞中,Omecamtiv mecarbil可以增加肌细胞收缩力,克服肌球蛋白抑制剂BDM而不增加钙瞬变或抑制PDE通路。在体外,Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase速率选择性地激活心肌肌球蛋白。
激酶实验
Axl Kinase activity assay: Test compounds are diluted to desired concentrations in kinase reaction buffer (50 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, and 0.01% v/v Tween-20) and are briefly incubated with Axl kinase. The Axl kinase used is recombinant human Axl kinase (catalytic domain, amino acids 473-894) with a histidine tag. The reaction is initiated by the addition of ATP and fluorescein-labeled poly-GT substrate (poly Glu:Tyr, 4:1 polymer). Concentration of the various components in the assay (10 μL reaction volume) are: 1% DMSO, 93 ng/mL Axl kinase, 20 μM ATP, and 200 nM fluorescein poly-GT substrate. Following addition of ATP and fluorescein poly-GT substrate, incubation is for 60 min at room temperature, the enzyme reaction is stopped by addition of 10 μL terbium-labeled anti-phosphotyrosine PY20 antibody in EDTA-containing buffer. Final concentration of EDTA and antibody after addition to the reaction is 10 mM and 2 nM, respectively. The terbium conjugated antibody generates a time-resolved FRET signal with the fluorescein molecule (bound to the poly-GT substrate) when the substrate is phosphorylated. After one hour incubation at room temperature, fluorescence is measured with excitation of 320 nm and dual emission of 495 and 520 nm on an EnVision microplate reader. Signal is expressed in -636996terms of a TR-FRET ratio (fluorescence intensity at 520 nm to 495 nm).
别名CK-1827452
化学信息
分子量401.43
分子式C20H24FN5O3
CAS No.873697-71-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 6 mg/mL (14.94 mM)
DMSO: 74 mg/mL (184.3 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4911 mL12.4555 mL24.9109 mL124.5547 mL
5 mM0.4982 mL2.4911 mL4.9822 mL24.9109 mL
10 mM0.2491 mL1.2455 mL2.4911 mL12.4555 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1246 mL0.6228 mL1.2455 mL6.2277 mL
50 mM0.0498 mL0.2491 mL0.4982 mL2.4911 mL
100 mM0.0249 mL0.1246 mL0.2491 mL1.2455 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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