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CHIR-090

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产品编号 T3702Cas号 728865-23-4
别名 CHIR090

CHIR-090 是一种亲和力强的,缓慢有效的LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与E. coliLpxC 结合的Ki 值为 4.0 nM。

CHIR-090
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CHIR-090

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纯度: 97.29%
产品编号 T3702 别名 CHIR090Cas号 728865-23-4

CHIR-090 是一种亲和力强的,缓慢有效的LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与E. coliLpxC 结合的Ki 值为 4.0 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
现货
5 mg
¥ 980
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10 mg
¥ 1,550
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25 mg
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50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
CHIR-090 is a very potent and selective LpxC inhibitor with antibiotic activity.
靶点活性
LpxC:4.0 nM. (Ki)
体外活性
CHIR-090是一种针对超好热菌Aquifex aeolicus中LpxC去乙酰酶的强效、缓慢、紧密结合抑制剂,具有出色的对P. aeruginosa和E. coli的抗生素活性,通过圆盘扩散实验评估。CHIR-090还是对大肠杆菌Escherichia coli LpxC的两步缓慢、紧密结合抑制剂,其Ki值为4 nM。在低纳摩尔水平下,CHIR-090能抑制多种革兰氏阴性病原体的LpxC同源体,包括铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa、脑膜炎奈瑟菌Neisseria meningitidis和幽门螺杆菌Helicobacter pylori。相反,CHIR-090对来自根瘤菌Rhizobium leguminosarum的LpxC是一个相对较弱的竞争性和常规抑制剂(缺乏缓慢、紧密结合动力学),其Ki值为340 nM,这是一种对该化合物有抗性的革兰氏阴性植物共生体。当用R. leguminosarum的lpxC基因替换大肠杆菌染色体上的lpxC基因时,构建的E. coli对CHIR-090的抗性高达100 μg/mL,是野生型E. coli最小抑制浓度的400倍。CHIR-090是Aquifex aeolicus LpxC的一种非常强效的慢性、紧密结合抑制剂,其序列与E. coli LpxC有31%的同源性。CHIR-090对E. coli和P. aeruginosa表现出与环丙沙星相当的显著抗生素活性,通过圆盘扩散实验评估。
体内活性
CHIR-090是一种针对大肠杆菌(E. coli)的强效抗生素,具有在低nM范围内抑制大肠杆菌LpxC的体外活性。未经化学诱变的大肠杆菌W3110菌株在含有1μg/mL CHIR-090的条件下未观察到耐药菌落。大肠杆菌W3110的一株能在含有1至10μg/mL CHIR-090的LB琼脂平板上生长,这是我们条件下野生型大肠杆菌W3110的最低抑菌浓度(MIC)0.25μg/mL的4至40倍。在1μg/mL CHIR-090存在下,W3110RL的倍增时间为40分钟,与无抑制剂的野生型的生长率完全相同。在含有1μg/mL CHIR-090的情况下,野生型细胞在大约2小时后停止生长[1]。
激酶实验
Disk diffusion is conducted, except that 10 μg of each antibiotic compound is used per filter. Growth in liquid medium in the presence of CHIR-090 is evaluated as follows: cells from overnight cultures are inoculated into 50 mL portions of LB broth at an A600 of 0.02 and grown with shaking at 30°C. When the A600 reaches 0.15, parallel cultures are treated with either 6 μL of 500 μg/mL CHIR-090 in DMSO or 6 μL of DMSO. To assess cumulative growth, cultures are maintained in log phase growth by 10-fold dilution into pre-warmed medium, containing the same concentrations of DMSO or DMSO/CHIR-090, whenever the A600 reaches 0.4. The minimal inhibitory concentration is defined as the lowest antibiotic concentration at which no measurable bacterial growth is observed in LB medium containing 1% DMSO (v/v), when inoculated at a starting density of A600=0.01. Cultures are incubated with shaking for 24 h at 30°C in the presence of CHIR-090. Experiments are performed in triplicate[1].
别名CHIR090
化学信息
分子量437.49
分子式C24H27N3O5
CAS No.728865-23-4
SmilesC[C@@H](O)[C@H](NC(=O)c1ccc(cc1)C#Cc1ccc(CN2CCOCC2)cc1)C(=O)NO
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (137.15 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2858 mL11.4288 mL22.8577 mL114.2883 mL
5 mM0.4572 mL2.2858 mL4.5715 mL22.8577 mL
10 mM0.2286 mL1.1429 mL2.2858 mL11.4288 mL
20 mM0.1143 mL0.5714 mL1.1429 mL5.7144 mL
50 mM0.0457 mL0.2286 mL0.4572 mL2.2858 mL
100 mM0.0229 mL0.1143 mL0.2286 mL1.1429 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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