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URB602

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产品编号 T3591Cas号 565460-15-3

URB602 是选择性单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50为 28±4 μM。

URB602
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URB602

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纯度: 99.90%
产品编号 T3591Cas号 565460-15-3

URB602 是选择性单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50为 28±4 μM。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 135
现货
10 mg
¥ 239
现货
25 mg
¥ 393
现货
50 mg
¥ 696
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100 mg
¥ 1,180
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
URB602 is a specific monoacylglycerol lipase (MGL) inhibitor, which inhibits rat brain MGL (IC50: 28±4 μM) through a noncompetitive mechanism.
靶点活性
MGL:28±4 μM
体外活性
MGL对2-AG的表观Km值为24±1.7 μM,其Vmax为1814±51 nmol/min/mg蛋白;在URB602作用下,Km值为20±0.4 μM,Vmax为541±20 nmol/min/mg蛋白(n=4)。将大鼠前脑的器官型切片培养体与URB602(100 μM)一同孵育时,基线以及Ca2+-离子载体刺激下的2-花生四烯酰基甘油(2-AG)浓度均有所增加[1]。URB602通过快速且非竞争性机制弱抑制重组MGL(IC50:223±63 μM)。
体内活性
URB602(20-40 mg/kg)能减缓上消化道传输速度和降低结肠推进力。在全肠道传输实验中,URB602剂量依赖性地抑制传输速率(P<0.05),与对照组相比有显著差异。然而,在特定小鼠中,40 mg/kg的URB602对全肠道传输的抑制作用消失,这表明CB1受体在其抑制作用中起着重要作用[3]。在福尔马林试验的早期阶段,URB602减少了成年雄性斯普拉格-道利大鼠JZL184(ED50: 0.06±0.028 μg)和URB602(ED50: 120±51.3 μg)的疼痛行为面积下曲线(AUC)。同时,两种MGL抑制剂在福尔马林疼痛的晚期也能抑制疼痛行为,分别为JZL184(ED50: 0.03±0.011 μg)和URB602(ED50: 66±23.9 μg)。
激酶实验
Samples containing either URB602 (300 μM), MGL (1.4 pM), or both URB602 and MGL are incubated at 37°C for 30 min in assay buffer. At various time points, the reaction is stopped with an equal volume of ice-cold methanol and directly analyzed in positive ionization mode by LC/MS. A SB-CN column (150×2.1 mm i.d., 5 μm) eluted is used with a linear gradient of methanol in water containing 0.25% acetic acid and 5 mM ammonium acetate (from 60% to 100% of methanol in 8 min) at a flow rate of 0.5 mL/min with column temperature at 50°C. Capillary voltage is set at 4 kV and fragmentor voltage is 100V. Nebulizer pressure is set at 60 psi. N2 is used as drying gas at a flow rate of 13 liters/min and a temperature of 350°C. ESI is in the positive mode and a full scan spectrum is acquired from m/z 100 to 600. Extracted ion chromatograms are used to quantify URB602 ([M+H]+, m/z 296)[2].
化学信息
分子量295.38
分子式C19H21NO2
CAS No.565460-15-3
SmilesO=C(Nc1cccc(c1)-c1ccccc1)OC1CCCCC1
密度1.149g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (186.2 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3855 mL16.9273 mL33.8547 mL169.2735 mL
5 mM0.6771 mL3.3855 mL6.7709 mL33.8547 mL
10 mM0.3385 mL1.6927 mL3.3855 mL16.9273 mL
20 mM0.1693 mL0.8464 mL1.6927 mL8.4637 mL
50 mM0.0677 mL0.3385 mL0.6771 mL3.3855 mL
100 mM0.0339 mL0.1693 mL0.3385 mL1.6927 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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