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Diazoxide (Proglycem) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道激活剂,是一种苯并噻二嗪衍生物,是一种用于高血压急症的外周血管扩张剂。
Diazoxide (Proglycem) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道激活剂,是一种苯并噻二嗪衍生物,是一种用于高血压急症的外周血管扩张剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100 mg | ¥ 415 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 373 | 现货 |
产品描述 | Diazoxide (Proglycem) is a benzothiadiazine derivative that is a peripheral vasodilator used for hypertensive emergencies. It lacks diuretic effect, apparently because it lacks a sulfonamide group. |
体外活性 | Diazoxide 可抑制小胶质细胞的炎症活动。Diazoxide 处理可部分抑制 LPS/IFN-γ 在小胶质细胞中诱导的炎症模式,诱导 NO 生成的减少可能是由于检测到 iNOS 表达的减少。Diazoxide 对小胶质细胞的吞噬作用没有影响[1]。 |
体内活性 | Diazoxide 有利于改善认知任务、减轻焦虑、减少淀粉样蛋白-β寡聚体的积累和 tau 蛋白的过度磷酸化。Diazoxide 还可以通过降低神经元的兴奋性和激活 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,或增加α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)受体的电流,在激活 K+ 通道之外发挥神经保护作用。经Diazoxide 处理的动物在出现首批临床症状几天后(即疾病的急性炎症期),疾病的严重程度会有所减轻。在EAE小鼠的效应期,每天口服Diazoxide 可减轻临床症状的严重程度,且无任何明显的不良反应。二氮氧化物可减少脱髓鞘和轴突丢失,减轻组织损伤,抑制小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化,保护神经元的完整性。对浸润脊髓的 B 淋巴细胞和 T 淋巴细胞的数量没有影响[1]。 |
细胞实验 | The phagocytic ability of microglia is determined by the uptake of 2-μm red fluorescent microspheres by BV-2 cells. Cells are treated with diazoxide 100 μM and activated with LPS/IFN-γ and then incubated with microspheres at a concentration of 0.01% for 30 min in the dark at 37°C and 5% CO2. Cells are rinsed twice in PBS solution, pelleted at 1,000 g for 5 min and resuspended in 300 μL PBS. Cells are kept on ice and analyzed by flow cytometry.(Only for Reference) |
别名 | 氯甲苯噻嗪, 二氮嗪, SRG-95213, Sch-6783, Proglycem |
分子量 | 230.67 |
分子式 | C8H7ClN2O2S |
CAS No. | 364-98-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 60 mg/mL (260.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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