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VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 378 | 现货 | |
2 mg | ¥ 547 | 现货 | |
5 mg | ¥ 788 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,570 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,370 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 889 | 现货 |
产品描述 | VH-298 is a potent inhibitor of VHL that stabilizes HIF-α and elicits a hypoxic response via a different mechanism, that is the blockade of the VHL:HIF-α protein-protein interaction downstream of HIF-α hydroxylation by PHD enzymes. |
靶点活性 | VHL/HIFα:80 to 90 nM (Kd) |
体外活性 | VH298是一种高效的VHL抑制剂,通过阻断VHL与HIF-α蛋白之间的相互作用(这一过程位于HIF-α由PHD酶羟基化之后的下游),稳定HIF-α并通过不同机制引发低氧反应。研究显示,VH298与VHL具有高度的亲和力和特异性,成为其唯一的主要细胞靶标,导致在不同细胞系中,水化HIF-α的选择性靶向积累呈浓度和时间依赖性,随后使得HIF靶基因在mRNA和蛋白质水平上均有上调。VH298是探索HIF信号通路的高质量化学探针,也是开发针对低氧信号靶点潜在新疗法的有吸引力的起点。 |
分子量 | 523.65 |
分子式 | C27H33N5O4S |
CAS No. | 2097381-85-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 78.3 mg/mL (149.53 Mm) |
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