Insulin efsitora alfa (LY-3209590) is a selective insulin receptor (IR) agonist and fusion protein that combines a novel single-chain insulin variant with the structural domain of human IgG Fc for the study of type 2 diabetes.

insulin receptor isoform A (human, IR-A):4241 nM (EC50), SAOS-2 cells:134 nM (EC50), insulin receptor subtype B (human, IR-B ):391 nM (EC50), H4IIE cells:20 nM (EC50)

Insulin efsitora alfa 在 0.01-100 nM 的浓度范围内，能够刺激 HEK293 细胞中的人胰岛素受体同种型 A（hIR-A）和人胰岛素受体亚型 B（hIR-B）的磷酸化，其 EC50 值分别为 4241 nM 和 391 nM。当以 20 µM 的浓度处理 30 分钟时，Insulin efsitora alfa 显著促进 hIR-A 和 hIR-B 的去磷酸化。此外，Insulin efsitora alfa 还能刺激 3T3-L1 脂肪细胞的脂质生成以及 SAOS-2 和 H4IIE 细胞的增殖，其 EC50 值分别为 19 nM、134 nM 和 20 nM。[1]

在链脲佐菌素（Streptozotocin）处理的糖尿病大鼠中，单次皮下注射 Insulin efsitora alfa （3、10 和 30 nmol/kg）能够显著降低血糖水平。[1]