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Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物,是一种IGF-1受体激酶抑制剂(IC₅0 :为400 nM),具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。
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Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物,是一种IGF-1受体激酶抑制剂(IC₅0 :为400 nM),具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 689 | 现货 | |
2 mg | ¥ 987 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,590 | 现货 | |
500 mg | ¥ 17,200 | 现货 |
产品描述 | Tyrphostin AG 538 is a chalcone compound, an IGF-1 receptor kinase inhibitor (IC₅0 : for 400 nM) that is potent, cell-permeable, reversible, and competitive. |
靶点活性 | IGF-1:400 nM, NS3-DNA complex:3.6 μM |
体外活性 | 实验结果表明,AG 538 并不与 ATP 竞争,而是与 IGF-1R 底物竞争。AG 538 及 I-OMe AG 538 均以剂量依赖的方式抑制完整细胞中 IGR-1R 的自磷酸化。这两种化合物都抑制了下游靶标 PKB 与 Erk2 的激活。[1] |
体内活性 | 为了发现和分析抑制丙型肝炎病毒(HCV) NS3解旋酶的小分子,通常使用的检测方法往往结果有限且常因化合物干扰而导致误差。因此,选择了基于FP的方法从Sigma的药理活性化合物库(LOPAC)中筛选能够抑制NS3-DNA复合体形成的化合物。结果发现,四种LOPAC化合物在FP-based检测中显示出抑制作用:aurintricarboxylic acid (ATA)(IC50=1.4 μM)、suramin sodium salt(IC50=3.6 μM)、NF 023 hydrate(IC50=6.2 μM)以及tyrphostin AG 538(IC50=3.6 μM)。 |
别名 | AG 538 |
分子量 | 297.26 |
分子式 | C16H11NO5 |
CAS No. | 133550-18-2 |
Smiles | C(/C(=C/C1=CC(O)=C(O)C=C1)/C#N)(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2 |
密度 | 1.538 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.5 mg/mL (10.5 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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