cardiac fibrosis

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

Trimethylamine N-oxide（TMAO）是肠道微生物依赖性代谢产物，由膳食胆碱、甜菜碱和肉碱转化而来，能通过激活ROS/NLRP3炎症小体诱导炎症，并通过激活TGF-β/Smad2信号通路促进成纤维细胞分化，常用于构建心脏纤维化模型。

Angiotensin II 是一种主要的生物活性血管收缩肽，通过与AT1R和AT2R受体结合，调节血压，刺激交感神经，促进醛固酮合成和肾脏功能。它还能诱导血管平滑肌细胞增生、胶原合成增加，导致血管和心肌增厚及纤维化，同时促进细胞凋亡和内皮细胞毛细血管形成。Angiotensin II常用于诱导高血压和心脏肥大动物模型。

CCG-257081 (MRTF/SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho/MRTF/SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。

Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

Canrenoate potassium (Soldactone) 是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，是一种释放 canrenone 的前药。它作为一种利尿剂，用于高血压的研究。

Sinapinic Acid (Synapoic acid) 是从 Hydnophytum formicarumJack. 根中分离到的酚类，是HDAC 抑制剂，对ACE-I 的活性也有抑制作用。它有抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗氧化、抗糖尿病的作用。

Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种由膳食胆碱及其他含三甲胺营养素经肠道微生物代谢产生的代谢产物，通过激活ROS/NLRP3炎性体诱导炎症，并通过TGF-β/Smad2信号通路加速成纤维细胞分化、诱导心脏纤维化，可用于诱导心脏肥大及心脏纤维化模型的构建。

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

Fusaric acid 是一种口服有效的多靶点抑制剂，能够抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，还能抑制dopamine β-hydroxylase并降低去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid能够激活 Caspase-3/7、 Caspase-8、 Caspase-9 等凋亡相关蛋白酶，诱导氧化应激和凋亡。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，改善心肌纤维化、缓解心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。

Bixin是一种具有口服活性的类胡萝卜素，能够影响TLR4/NF-κB，Nrf2和ROS来改善高脂饮食引起的小鼠心脏损伤，诱导A549，HeLa和MCF-7的凋亡。

L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。

ML334 (LH601A) 是一种可穿过细胞膜且具有有效性的 NRF2 激活剂，抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用，抑制心脏成纤维细胞活化和增殖来改善心肌梗死诱导的心脏纤维化。

Ouabain octahydrate (Acocantherine) 是一种强心苷，可抑制 Na(+)/K(+) ATPase，有潜力用于充血性心力衰竭的研究。

A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。

ALK5-IN-82 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的高选择性抑制剂，其IC50值仅为 9.1 nM。该化合物能够有效抑制转化生长因子-β 在人脐静脉内皮细胞中诱导的 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、胶原蛋白 I 以及金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1) 和基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的表达。因此，ALK5-IN-82 有潜力应用于心脏纤维化的相关研究。

ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂（EC50=10.5 μM），能够诱导ERBB4受体二聚化，诱导Akt和ERK1/2的磷酸化，在小鼠模型中表现出心脏保护作用，还能够预防心肌纤维化。

Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物，其在ATX抑制中表现出纳摩尔级的效能 (IC50= 0.086 nM)，并且心脏安全性良好 (hERG > 30 μM)，对纤维母细胞毒性极小。它抑制TGF-β/Smad信号通路，并下调α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于肺纤维化的研究。

AH001 是一种具备口服活性的化合物，能够结合在RhoA内靠近GDP的隐匿口袋中，结合亲和力为 73.16 nM，并通过与GDP的相互作用，稳定RhoA与其内源性抑制剂RhoGDIα之间的相互作用。AH001 减少下游MRTFA的核内易位，并下调涉及纤维化/肥大的相关蛋白。在多种心力衰竭的动物模型以及 3D 心肌组织模型中，AH001 能够减轻心肌重塑。此化合物通过RhoA-RhoGDIα通路实现其心脏保护作用，并有效抑制下游RhoA信号的激活。

sGC stimulator 1 是一种羰基硫化物 (COS)/H2S 供体杂化的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂，具有明显的H2S释放特性 (EC50= 496 nM)。通过提高H2S水平和激活sGC，sGC stimulator 1 能有效减少TGF-β1处理的心脏成纤维细胞中的纤维化，展示出抗纤维化作用。它适用于心力衰竭 (HF) 的研究[1]。

EL244 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂 (IC50=50 nM) 和 PPARγ 激动剂 (IC50=1.3 μM; Kd=1.3 μM)。 在人源 HepG2 细胞中，EL244 显示出较低的细胞毒性 (EC50=81.2 μM)，并且对 hERG 钾离子通道的抑制作用极小 (25 μM 时为 12%)。 体内研究表明，EL244 可显著降低肺部溶血磷脂酸水平，缓解纤维化并恢复呼吸功能，同时其全身吸收有限。 EL244 可用于研究特发性肺纤维化。

SNAP 是一种一氧化氮供体，可作为稳定的血小板聚集抑制剂。SNAP 在研究一氧化氮介导的肝纤维化机制、肝星状细胞表型维持，抵御放射诱导氧化应激方面发挥了重要作用。此外，SNAP 还可作为 P-糖蛋白/BCRP 抑制剂，用于增强大鼠体内放射性示踪剂的定量分析;SNAP 作为蛋白酶抑制剂应用于心脏组织匀浆的研究，也推动了对心脏纤维化进程及相关生化过程的进一步研究。

EGFR-IN-542 is a novel EGFR inhibitor. EGFR-IN-542 significantly reduces myocardial inflammation, fibrosis, apoptosis and dysfunction. It shows promise for use in the treatment of obesity-induced cardiac complications.

(R)-Fadrozole ((R)-CGS 16949A; FAD286) is a potent nonsteroidal inhibitor. (R)-Fadrozole also inhibits human placental aromatase (pIC 50 = 6.17) and aldosterone biosynthesis. (R)-Fadrozole reverses cardiac fibrosis in spontaneously hypertensive heart failure rats..