analgesia

Medetomidine hydrochloride (MPV785) 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂，能够作用于α2和α1肾上腺素受体，其Ki 分别为1.08 nM 和1750 nM。

Parecoxib (SC 69124) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂，是 Valdecoxib 的前药。

Dexmedetomidine 是选择性、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体激动剂，Ki=1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。它具有抗焦虑活性，可用于研究促进睡眠和缓解疼痛。

Methylnaltrexone bromide (MOA-728) 是纳曲酮的四元衍生物，是可口服的外周作用 μ 阿片拮抗剂。它穿越血脑屏障的能力有限，可在胃肠道组织中发挥作用。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

Oxeladin citrate 是止咳剂，能够对各种病因引发咳嗽进行有效研究。

Halothane (Anestan) 可以减弱内皮依赖性舒张作用。

Levobupivacaine 是一种氨基酰胺类局麻药，属于n-alkylsubstituted pipecoloxylidide 家族。它是bupivacaine 的 S-对映异构体。

(+)-BORNEOL (d-Borneol) 是一种天然的双环单萜，在中药中用于镇痛和麻醉；增强 GABA 受体活性，EC50 为 248 μM。

Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) is a cell-permeable cGMP analog. Dibutyryl-cGMP sodium preferentially activates cGMP-dependent protein kinase (PKG). Dibutyryl-cGMP sodium inhibits [3H]-arachidonic acid release in human platelets stimulated by gamma

Org 25543 是一种 N-酰基氨基酸的开发，它选择性地抑制甘氨酸转运蛋白 2 以在大鼠慢性疼痛模型中产生镇痛作用。

Solabegron (GW-427,353), is a selective agonist of β3 adrenergic receptors. In addition, Solabegron has been shown to produce visceral analgesia by releasing somatostatin from fat cells.

Kyotorphin acetate 是一种具有镇痛活性的内源性肽，可用作阿尔茨海默病的生物标志物。

NeoSTX（Neosaxitoxin）是一种特异性钠通道阻滞剂，其作用部位为第1位点。它与局部麻醉药共同作用，通过周围神经阻滞或局部浸润来提供手术麻醉，并显著延长术后镇痛时间。

exo-Tetrahydrocannabivarin (Compound 12) 是一种Δ9,11-THC类似物。它能够以相对较低的结合力结合大麻素受体 (CB) (IC50: 1.4 μM)。此外，exo-Tetrahydrocannabivarin 在小鼠中展示出运动和镇痛活性。

N-Phenethylnoroxymorphone 是一种阿片类化合物，可在大鼠体内增强吗啡引发的镇痛作用，并可用于研究神经系统疾病。

Leucinal inhibits the activity of brain aminopeptidase and potentiates analgesia induced by leu-enkephalen.

LY 190388 is a penicillamine-containing enkephalin analog used as an mu receptor agonist with analgesia activity.

Dafphedyn, [D-Ala2, (F5) Phe4]-dynorphin 1-13-NH2 (DAFPHEDYN) is an effective analog of strong endorphin 1-13 and produces diuretic and deep analgesia when administered intravenously in rats.

D-Kyotorphin is a synthetic neuropeptide kyotorphin analog that produces naloxone reversible analgesia.

Propiomazine HCl is an analgesia adjunct.

Deltorphin II is a peptide agonist of δ2-opioid receptors.1,2It is selective for δ-opioid receptors over μ- and κ-opioid receptors in radioligand bindings assays (Kis = 0.0033, >1, and >1 μM, respectively) and induces [35S]GTPγS binding in mouse brain membrane preparations (EC50= 0.034 μM). Deltorphin II (0.12 mg kg) decreases the infarction zone:risk zone ratio in a rat model of myocardial ischemia-reperfusion injury induced by coronary occlusion, an effect that can be reversed by the δ2-opioid receptor antagonist naltriben but not the δ1-opioid receptor antagonist BNTX.3Intrathecal administration of deltorphin II (15 μg animal) increases latency to withdraw in the paw pressure and tail-flick tests in rats.4 1.Raynor, K., Kong, H., Chen, Y., et al.Pharmacological characterization of the cloned κ-, δ-, and μ-opioid receptorsMol. Pharm.45(2)330-334(1994) 2.Scherrer, G., Befort, K., Contet, C., et al.The delta agonists DPDPE and deltorphin II recruit predominantly mu receptors to produce thermal analgesia: A parallel study of mu, delta and combinatorial opioid receptor knockout miceEur. J. Neurosci.19(8)2239-2248(2004) 3.Maslov, L.N., Barzakh, E.I., Krylatov, A.V., et al.Opioid peptide deltorphin II simulates the cardioprotective effect of ischemic preconditioning: role of δ2-opioid receptors, protein kinase C, and KATP channelsBull. Exp. Biol. Med.149(5)591-593(2010) 4.Labuz, D., Toth, G., Machelska, H., et al.Antinociceptive effects of isoleucine derivatives of deltorphin I and deltorphin II in rat spinal cord: A search for selectivity of delta receptor subtypesNeuropeptides32(6)511-517(1998)