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PC786是一种有效和选择性的的非核苷类RSV L蛋白聚合酶抑制剂,用于吸入治疗RSV感染,对RSV-A(IC50=0.09~0.71 nM)和RSV-B (IC 50=1.3~50.6 nM)具有抗病毒活性, 在HEp-2细胞能够抑制RSV RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)。
PC786是一种有效和选择性的的非核苷类RSV L蛋白聚合酶抑制剂,用于吸入治疗RSV感染,对RSV-A(IC50=0.09~0.71 nM)和RSV-B (IC 50=1.3~50.6 nM)具有抗病毒活性, 在HEp-2细胞能够抑制RSV RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 15,000 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 19,800 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 25,500 | 8-10周 |
产品描述 | PC786 is a potent and selective non-nucleoside RSV L-protein polymerase inhibitor for inhalation therapy of RSV infections, with antiviral activity against RSV-A (IC50=0.09-0.71 nM) and RSV-B (IC 50=1.3-50.6 nM), and the ability to inhibit RSV RNA-dependent RNA polymerase in HEp-2 cells ( RdRp). |
靶点活性 | RdRp (RSV, minigenome assay in HEp-2 cells):0.5 nM, RSVB:1.3–50.6 nM, RdRp (RSV, cell-free enzyme assay):14.11 μM, RSVA:<0.09–0.71 nM |
体外活性 | PC786 在 HEp-2 细胞中对 RSV-A 表现出强效的抗病毒活性(IC₅₀:<0.09–0.71 nM),对 RSV-B 的 IC₅₀ 为 1.3–50.6 nM,且未检测到细胞毒性。[1] PCR 分析证实其可抑制 RSV 的复制,此外 PC786 在无细胞酶活实验(IC₅₀:2.1 nM)和 HEp-2 细胞小基因组系统中(IC₅₀:0.5 nM)均可有效抑制 RSV 的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶(RdRp)活性。[1] |
体内活性 | 研究发现,在 RSV A2 感染的 BALB/c 小鼠中,于感染后第 -1 至第 3 天每天一次给予 PC786(经气管内或鼻内给药),可显著抑制肺部病毒载量。[1] 当给药浓度为 2 mg/mL(气管内给药为每只小鼠 40 μg,约为 1.6 mg/kg;鼻内给药为每只小鼠 80 μg,约为 3.2 mg/kg)时,病毒载量下降至检测限以下。[1] |
别名 | PC 786 |
分子量 | 715.84 |
分子式 | C41H38FN5O4S |
CAS No. | 1902114-15-1 |
Smiles | O=C(NC=1C(F)=CC=CC1C)C=2SC=3C=4C=CC=CC4N(C(=O)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)C6=CC(=CN=C6N7CC8(C7)CCOCC8)C)CCC3C2 |
密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120.00 mg/mL (167.64 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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