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LFM-A13 是一种针对非受体酪氨酸激酶的高度选择性 BTK (Bruton's tyrosine kinase) 抑制剂 (IC50 = 2.5 μM)。它通过靶向结合 BTK 激酶催化域不可逆地切断 B 细胞受体 (BCR) 下游信号传导网络,在急/慢性淋巴细胞白血病和严重自身免疫性疾病模型中表现出优异的抗白血病及免疫调节作用。
别名 2-氨基-5-甲基-1H-吡唑-4-碳酰胺
LFM-A13 是一种针对非受体酪氨酸激酶的高度选择性 BTK (Bruton's tyrosine kinase) 抑制剂 (IC50 = 2.5 μM)。它通过靶向结合 BTK 激酶催化域不可逆地切断 B 细胞受体 (BCR) 下游信号传导网络,在急/慢性淋巴细胞白血病和严重自身免疫性疾病模型中表现出优异的抗白血病及免疫调节作用。


| 产品描述 | LFM-A13 is a highly selective inhibitor of the non-receptor tyrosine kinase BTK (Bruton's tyrosine kinase) (IC50 = 2.5 μM). It irreversibly severs the downstream signaling network of the B-cell receptor (BCR) by targeted binding to the BTK kinase catalytic domain, exhibiting excellent anti-leukemic and immunomodulatory effects in models of acute/chronic lymphocytic leukemia and severe autoimmune diseases. |
| 体外活性 | LFM-A13 (100 uM) 抑制 Epo 诱导的 JAK2、BTK 及其下游 STAT5、ERK1/2 磷酸化,并诱导 PTK1 细胞发生显著的周期阻滞 [1][2]。 |
| 体内活性 | LFM-A13 (10-100 mg/kg) 在乳腺癌小鼠模型中表现出剂量依赖性的抑瘤作用,通过调节细胞存活及凋亡因子缓解肿瘤进展 [3][4]。 |
| 别名 | 2-氨基-5-甲基-1H-吡唑-4-碳酰胺 |
| 分子量 | 360 |
| 分子式 | C11H8Br2N2O2 |
| CAS No. | 62004-35-7 |
| Smiles | N#CC(C(=O)NC1=CC(Br)=CC=C1Br)=C(O)C |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80.00 mg/mL (222.22 mM), Sonication is recommmended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多