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KB02-JQ1
还可以产品编号 T18060Cas号 2384184-44-3
KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a linker, resulting in the formation of KB02-JQ1[1].
KB02-JQ1
KB02-JQ1
还可以产品编号 T18060Cas号 2384184-44-3
KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a linker, resulting in the formation of KB02-JQ1[1].
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100 mg | 询价 | 期货 | |
| 500 mg | 询价 | 期货 |
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实验操作小课堂
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ARV-471
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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dBET6
客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 CCT367766
T149082229856-58-8In house
CCT367766 是一种强效的、基于 PROTAC 的第三代异多功能 pirin 靶向蛋白降解探针（PDP），能在低浓度下消耗 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物的IC50 值为 490 nM。CCT367766 与重组 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。
- ¥ 10600
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C004019
T678342417159-57-8In house
C004019是一种小分子 PROTAC ，能够靶向tau，用于从细胞内选择性降解蛋白质，同时招募tau 和E3连接酶（Vhl），选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
- ¥ 1860
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β-NF-JQ1
T105262380000-55-3In house
β-NF-JQ1是一种PROTAC，可将芳烃受体E3 （AhR E3） 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain（BRD）的蛋白，诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。
- ¥ 315
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ARV-393 HCl
ARV-393 HCl（2851885-95-3 Free base）
T84316LIn house
ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC，具有抗肿瘤活性，可用于研究非霍奇金淋巴瘤。
- ¥ 2320
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dBET1
T44951799711-21-9
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。
- ¥ 313
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ACBI1
T173502375564-55-7
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
- ¥ 991
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Gefitinib-based PROTAC 3
T54372230821-27-7
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
- ¥ 237
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GMB-475
T84882490599-18-1
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解
- ¥ 488
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NH2-PEG2-C6-Cl hydrochloride
NH2-PEG2-C6-Cl hydrochloride（744203-60-9 Free base）
T40858L1035373-85-3
NH2-PEG2-C6-Cl hydrochloride 是一种属于 PEG 类的 PROTAC 连接体，可用于合成 PROTAC 分子。
- ¥ 116
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a linker, resulting in the formation of KB02-JQ1[1]. |
| 体外活性 | KB02-JQ1 (5-40 μM; 24 hours; HEK293T cells) treatment shows concentration-dependent degradation of endogenous BRD4 in HEK293T cells[1]. |
| CAS No. | 2384184-44-3 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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