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AZD3839 free base

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产品编号 T6772Cas号 1227163-84-9
别名 AZD3839

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。

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纯度: 99.96%
产品编号 T6772 别名 AZD3839Cas号 1227163-84-9

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 368
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,570
现货
25 mg
¥ 2,660
现货
50 mg
¥ 3,890
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,160
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD3839 free base is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1.
靶点活性
BACE1:26.1 nM(Ki)
体外活性
在SH-SY5Y细胞中,AZD3839高效降低Aβ40水平,IC50为4.8 nM,且降低sAPPβ形成,IC50为16.7 nM。AZD3839同样有效降低来自C57BL/6小鼠初级皮层神经元、N2A细胞和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平,IC50值分别为50.9、32.2和24.8 nM。[1] AZD3839在细胞实验中通过抑制BACE1活性达到上述效果,其IC50值为16.7 nM。[2]
体内活性
在C57BL/6小鼠中,AZD3839(69 mg/kg,口服)呈剂量和时间依赖性降低血浆和大脑Aβ。在豚鼠和非人灵长类动物中,AZD3839同样抑制Aβ生成。[1]
别名AZD3839
化学信息
分子量431.41
分子式C24H16F3N5
CAS No.1227163-84-9
SmilesNC1=N[C@@](c2cccc(F)c12)(c1cccc(c1)-c1cncnc1)c1ccnc(c1)C(F)F
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3180 mL11.5899 mL23.1798 mL115.8990 mL
5 mM0.4636 mL2.3180 mL4.6360 mL23.1798 mL
10 mM0.2318 mL1.1590 mL2.3180 mL11.5899 mL
20 mM0.1159 mL0.5795 mL1.1590 mL5.7950 mL
50 mM0.0464 mL0.2318 mL0.4636 mL2.3180 mL
100 mM0.0232 mL0.1159 mL0.2318 mL1.1590 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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