AZD3839 free base

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

产品编号 T6772Cas号 1227163-84-9

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AZD3839 free base

产品编号 T6772别名 AZD3839Cas号 1227163-84-9

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 368	现货
2 mg	¥ 558	现货
5 mg	¥ 1,080	现货
10 mg	¥ 1,660	现货
25 mg	¥ 3,320	现货
50 mg	¥ 4,880	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,180	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	AZD3839 free base is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1.
靶点活性	BACE1:26.1 nM(Ki)
体外活性	在SH-SY5Y细胞中，AZD3839高效降低Aβ40水平，IC50为4.8 nM，且降低sAPPβ形成，IC50为16.7 nM。AZD3839同样有效降低来自C57BL/6小鼠初级皮层神经元、N2A细胞和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9、32.2和24.8 nM。[1] AZD3839在细胞实验中通过抑制BACE1活性达到上述效果，其IC50值为16.7 nM。[2]
体内活性	在C57BL/6小鼠中，AZD3839（69 mg/kg，口服）呈剂量和时间依赖性降低血浆和大脑Aβ。在豚鼠和非人灵长类动物中，AZD3839同样抑制Aβ生成。[1]
别名	AZD3839

化学信息

分子量	431.41
分子式	C₂₄H₁₆F₃N₅
CAS No.	1227163-84-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (185.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 80 mg/mL (185.4 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3180 mL	11.5899 mL	23.1798 mL	115.8990 mL
5 mM	0.4636 mL	2.3180 mL	4.6360 mL	23.1798 mL
10 mM	0.2318 mL	1.1590 mL	2.3180 mL	11.5899 mL
20 mM	0.1159 mL	0.5795 mL	1.1590 mL	5.7950 mL
50 mM	0.0464 mL	0.2318 mL	0.4636 mL	2.3180 mL
100 mM	0.0232 mL	0.1159 mL	0.2318 mL	1.1590 mL