tyrosinase

Tyrosinase(Polyphenol oxidase) 是控制黑色素产生的限速酶，由 TYR 基因编码。Tyrosinase 主要存在于皮肤黑素细胞合成的黑素体中。

Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶，负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。

Tyrosinase-IN-19 是竞争性酪氨酸酶抑制剂，对ROS、ABTS+ 及DPPH 自由基展现显著的抗氧化活性。该化合物通过剂量依赖性方式有效抑制酪氨酸酶表达。

Tyrosinase-IN-15 (Compound 39)为酪氨酸酶抑制剂，具有IC50值为7.12 μM及Ki值为11.8 μM。

Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是一种针对酪氨酸酶的抑制剂, 它通过改变酪氨酸酶的二级结构来降低其催化活性。此化合物的细胞毒性较低, 并且在水果抗褐变方面显示出活性。特别是，Tyrosinase-IN-14 在抑制香蕉储藏期间的褐变方面表现出了有效性。

Tyrosinase-IN-12(Non-competitive tyrosinase inhibitor) 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂，IC50 值为 49.33 ± 2.64 µM，Ki 值为31.25 ± 0.25 µM。Tyrosinase-IN-12 具有显著的抗氧化和自由基清除活性，减少活性氧 (ROS) 的产生（IC50:25.39 ± 0.77 µM)。Tyrosinase-IN-12 可用于研究食品和水果中物质的褐变。

Tyrosinase-IN-13 (compound 3c)为Flurbiprofen的衍生物，具有非竞争性酪氨酸酶抑制活性（IC50=68 μM；Ki=36.3 μM），并对肝细胞癌（HepG2）、结直肠癌（HT-29）及黑色素瘤（B16F10）细胞表现出细胞毒性。

Etarotene (Arotinoid ethyl sulphone) 是一种芦荟酸的乙基磺酰基衍生物，具有诱导分化和潜在的抗肿瘤活性。Etarotene 是一种胶原蛋白酶抑制剂，可用来研究银屑病。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

Methyl cinnamate 是花椒的有效成分，也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂，具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

Arbutin (p-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤特性。它是一种脱色剂，也是一种黑色素细胞中酪氨酸酶的竞争性抑制剂，对单酚酶的 Kiapp 值为 1.42 mM；对二酚酶Kiapp 的值为 0.9 mM。

3-O-Ethyl-L-ascorbic acid 是一种具有增白能力的化妆品酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，是一种稳定的维生素 C 衍生物。它还具有抗氧化能力。

4-Butylresorcinol (Butylresorcinol) 是苯酚衍生物，可以抑制酪氨酸酶，其IC50=11.27 μM。

Glycolic acid 是一种酪氨酸酶抑制剂，可以抑制黑色素的形成，从而减淡皮肤的颜色。

3',4'-Dihydroxyacetophenone (Qingxintong) 是一种血管活性物质和抗氧化剂，可从Picea Schrenkiana 中分离得到，能抑制酪氨酸酶，其IC50=10 μM。

2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde (4-Methoxysalicylaldehyde) 是一种来自三种东非药用植物，Mondia whitei、Rhus vulgaris Meikle 和Sclerocarya caffra Sond 的酪氨酸酶抑制剂。它是香兰素的异构体，可用于合成尿苷M7。

3,4-Dimethoxyphenol (4-Hydroxyveratrole) 是一种植物来源的苯基丙烷化合物，可在化妆品中用作增白剂。它可从细菌发酵液中分离出，有抗氧化作用。它具有酪氨酸酶抑制活性。

2-Methoxycinnamic acid (o-Methoxycinnamic acid) 是非竞争性的酪氨酸酶抑制剂。

Aloin (Aloin-A) 是天然的抗肿瘤蒽醌苷，具有铁螯合特性。

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1 2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

3,5-Dimethoxyphenol (Phloroglucinol dimethyl ether) 是一种存在于人类食用红豆杉的叶子中的毒素代谢物。

Taxifolin (Dihydroquercetin) 是一种天然类黄酮，具有抗纤维化作用。它是一种自由基清除剂，具有抗氧化能力。它有效抑制胶原酶，IC50为 193.3 μM，具有重要的抗酪氨酸酶活性。

D-Tyrosine，是酪氨酸的D异构体，通过抑制酪氨酸酶活性，作为黑色素合成的负向调节剂。此外，D-Tyrosine还能抑制生物膜的形成，并诱导生物膜的自我分散，同时不影响细菌的生长。

2-Ketoglutaric acid Sodium (AKG) 是一种三羧酸循环的中间产物，它可以由谷氨酸通过谷氨酸脱氢酶氧化脱氨产生，也可以作为磷酸吡哆醛依赖的转氨化反应的产物(由支链氨基酸转氨酶介导)，其中谷氨酸是常见的氨基供体。

Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol) 是非竞争性酪氨酸酶抑制剂，对蘑菇酪氨酸酶的 IC50值为 1.2 µM。它抑制HSV-1，HSV-2和水痘带状疱疹病毒，具有神经保护作用。它是天然抗氧化剂和自由基清除剂。

2-Ketoglutaric acid 是 Krebs 循环的中间体，可以产生 ATP 或 GTP 。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶(tyrosinase)的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。

Benzylacetone (4-Phenyl-2-butanone) 是一种从沉香木中提取的芳香族化合物。它具有增强食欲和减少运动的作用。它具有较强且可逆的抗蘑菇酪氨酸酶作用，对单酚酶和双酚酶作用的IC50值分别为 2.8 mM 和 0.6 mM。

Deoxyarbutin 能够抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成，具有显著而持久的美白效果，表现出强烈的抗氧化作用。

Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是在植物中发现的一种天然产物，具有抗菌、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。它是一种可逆、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，有抗 DNA 氧化损伤的保护作用。它可诱导鳞癌细胞凋亡。

Monobenzone (Benoquin) 是皮肤脱色剂。它可引起色素脱失和活跃的人白癜风，对白癜风具有潜在的研究价值。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

4-Chlorosalicylic acid (4-Chloro-2-hydroxybenzoic acid, 4-chloro salicylic acid) 是一种药物中间体。它抑制单酚酶和二苯酚酶活性，IC50值分别为1.89 mM 和1.10 mM。 它有抗菌活性，抑制大肠杆菌的MIC 为250 μg mL，MBC 为500 μg mL。

Potassium iodide 用于治疗过度活跃的甲状腺，并保护甲状腺免受吞咽或吸入放射性碘的辐射影响。可在意外接触放射性碘后或服用含放射性碘的药物前后使用。

Mizoribine (NSC-289637) 是一种免疫抑制剂，抑制HCVRNA 复制，有抗 HCV 活性，IC50约为 100 μM。它抑制SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50分别为 3.5 μg mL 和 16 μg mL。

Isobarbaloin (Barbaloin-A) 是一种来自芦荟的天然蒽环类药物，是一种酪氨酸酶抑制剂。

(+)-Isocorydine hydrochloride (Isocorydine HCl) 是一种真核生物蛋白激酶抑制剂。

KW-2450 Formate 是一种 IGF-1R/IR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用，通过抑制 Aurora A 和 B 激酶发挥作用。KW-2450 Formate 抑制 TNBC异种移植物的生长，诱导四倍体积累。

Calycosin (Cyclosin) 是一抗氧化和抗炎症活性天然产物。

Trifolirhizin 是一种从苦参根中分离出的 pterocarpan 黄酮类化合物。它具有酪氨酸酶高抑制活性，IC50=506 μM。它具有抗炎和抗癌的潜能。

XMD16-5 是TNK2抑制剂，对D163E 和R806Q 突变体的IC50值分别为16和77nM。

3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (Hydroumbellic acid) 是竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA，IC50和 Ki 分别为 3.02 μM 和 11.5 μM。

Benzoyloxypaeoniflorin (Benzoyloxypeoniflorin) 是一种酪氨酸酶抑制剂，分离于Paeonia suffruticosa 的根，对mushroom tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。它是一种NF-κB 抑制剂，它通过对血小板聚集和凝血的抑制作用，有助于改善血液循环。

ZAP-180013 是ZAP-70抑制剂，IC50=1.8 μM。它能够抑制 ZAP-70SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序的相互作用。

SU-4942 是酪氨酸激酶信号传导调节剂。它对 VEGF 和内皮细胞生长因子 (ECGF) 诱导的内皮细胞有丝分裂 (US5792783A)具有抑制作用。

XMD8-87 (ACK1-B19)是TNK2抑制剂，对于D163E 和R806Q 突变体的IC50值分别为38和113 nM。

SU5214 (SU 5214) 是 VEGFR2 抑制剂，IC50值为 14.8 µM(FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。

Toceranib Phosphate (SU11654 phosphate) 是有效的、具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1 KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用，可用于研究犬肥大细胞肿瘤。

Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素，可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制，具有抗前列腺癌活性。