TLR4 signaling

TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂，其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。

IAXO-102 是一种 TLR4 拮抗剂，可负向调节 TLR4 信号传导，还可以防止实验性腹主动脉瘤的发展。它抑制 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化和 TLR4 依赖性促炎蛋白的表达。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

RC529-MDP 是一种耦合了 Toll 样受体 (TLR)(TLR4a) 和 NOD 样受体 (NOD2a) 的免疫佐剂，能够加强先天性免疫反应，其作用依赖于 TLR4 和 NOD2 的信号通路。在小鼠模型实验中，RC529-MDP 能够诱导高水平的白细胞介素相关因子 (IL-6) 分泌，显示出显著的免疫激活功能。此外，该化合物在 OVA 小鼠模型中注射后，能有效提升 OVA 特异性的抗体应答、T 细胞反应以及记忆 T 细胞的比例，从而增强免疫记忆和应答效率。

BI1543673是一种针对白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 的抑制剂。该化合物能够在人肺组织中，减少由TLR4及TLR7 8激活所引起的炎症反应。此外，BI1543673在LPS诱导的小鼠肺部炎症模型中，也显示出能够降低炎症信号传导的效果。

TH023 是针对 TLR4 同型二聚体形成的有效抑制剂，在多个细胞模型中展示其抗炎作用。在 HEK-Blue hTLR4 细胞系中，TH023 抑制胚胎碱性磷酸酶的分泌，其 IC50 值达到 0.354 μM。同时，在 RAW264.7 细胞中，TH023 抑制 NO 的表达，IC50 为 1.61 μM。此外，TH023 能够阻断NF-κB的活化并减少NF-κBp65 的核转位。在以 LPS 诱导的小鼠急性脓毒症模型中，TH023 显著改善了小鼠的肺损伤，体现出其潜在的抗炎效果。

TLR4 NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4 NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4 NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

D-Mannuronic Acid is a blocker of the TLR2 and TLR4 downstream signaling pathway. D-Mannuronic Acid effectively inhibits mRNA expression of MyD88 and p65, major subunit of nuclear factor-kappaB.

Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。

KOdiA-PC 是一种截短氧化磷脂，也是一种在 oxLDL 上发现的 CD36 靶向配体，抑制 TLR4 信号转导成分的激活。

L48H37是Curcumin的一个化学稳定类似物。它对髓系分化蛋白2 (MD2) 表现出强效的抑制性质，作为一个特异性抑制剂。其机制包括抑制LPS-TLR4 MD2的相互作用和信号传导。L48H37主要用于脓血症和肺损伤研究[1]。

Schisandrol B (Besigomsin) 是华中五味子的主要活性成分，具有保肝、抗炎、抗糖尿病和抗氧化的作用。它抑制活性氧的产生，也抑制 P-糖蛋白和CYP3A 的活性。

LYRM03 is an aminopeptidase inhibitor. LYRM03 is also an ubenimex derivative. LYRM03 attenuates LPS-induced acute lung injury in mice by suppressing the TLR4 signaling pathway. LYRM03 effectively attenuates LPS-induced ALI by inhibiting the expression of pro-inflammatory mediators and Myd88-dependent TLR4 signaling pathways in alveolar macrophages. LYRM03 may serve as a potential treatment for sepsis-mediated lung injuries.

Artemisinin B is a drug which may improve spatial memory in dementia patients and alter the levels of inflammatory cytokines in the hippocampus and the cortex. Artemisinin B may inhibit neuroinflammation and exert neuroprotective effects on cognitive functions by modulating the TLR4-MyD88-NF-κB signaling pathway. Artemisinin B has shown potential in the treatment of neuroinflammatory diseases.

Semapimod是一种抑制促炎细胞因子产生的化合物，具有抑制TNF-α、IL-1β和IL-6功能。它通过抑制巨噬细胞的p38 MAPK以及一氧化氮的生成发挥作用，并且能够抑制TLR4信号传导（IC50约为0.3 μM）。Semapimod对于治疗各类炎症和自身免疫性疾病显示出潜在效用。

Capillarisin is a novel blocker of STAT3 activation and thus may have a potential in negative regulation of growth, metastasis, and chemoresistance of tumor cells, it inhibits cancer cell growth of osteosarcoma cells by inducing apoptosis accompanied with

SjDX5-271是一种3 kDa的小肽。SjDX5-271能够抑制TLR4 MyD88 NF-κB信号通路，诱导细胞极化，并减轻肝脏炎症。SjDX5-271还对小鼠有保护作用，防止其受到肝脏缺血-再灌注损伤。