Central nervous system diseases

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

Antipsychotic agent 54 是一种苯甲酰哌啶类化合物，可用中枢神经系统疾病，例如精神病和认知障碍等相关的研究。

Gedocarnil（ZK 113315） 可用于研究中枢神经系统疾病。

AGI-43192是一种有效的，可渗透进血脑屏障的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192抑制 s -腺苷蛋氨酸(SAM)生成代谢酶和蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A)，具有研究 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和治疗癌症疾病的潜力。

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.

SLF 是 FKBP12 的合成配体，增加 Ca2+ 内流和蛋白质合成，以改善骨骼肌功能，可用于研究中枢神经系统疾病和癌症。

Toladryl，作为Diphenhydramine的衍生物，能穿越血脑屏障，具备口服活性，展现出抗组胺和抗乙酰胆碱功能。相较于Diphenhydramine，其抗乙酰胆碱活性约为十分之一，但对抗组织胺诱导的豚鼠致命剂量的保护能力则是2-4倍。虽然Toladryl的副作用较Diphenhydramine为少且轻微，但在高剂量下可能触发失眠、激动和定向障碍等中枢神经系统问题。此化合物常用于过敏性疾病的研究领域。

UNC10099984A (Compound 6) 是一种针对多巴胺 D2受体的功能选择性配体，显示出 Ki值 4.6 nM 和对β-arrestin的 EC50 值为 6.2 nM。此化合物适用于研究与 D2 受体相关的中枢神经系统疾病。

CDKI-IN-1 (Compound SNX12) 是一种针对周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白 (CDKI) 的抑制剂，适用于中枢神经系统退行性疾病的研究。

HDAC6-IN-52 (EX.1) 是高效的HDAC6抑制剂，在 10 μM 时抑制率达到 100%。它在阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病的中枢神经系统疾病中发挥重要作用。

NRMA-9 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。该化合物在脑内具有较高的暴露量，显示出优良的血脑屏障（BBB）穿透能力。NRMA-9 可用于研究与核受体相关的中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默和帕金森。

NRMA-I 是一种小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。其在脑内的高暴露量表明具有出色的血脑屏障（BBB）穿透能力。NRMA-I 可用于研究与核受体相关的中枢神经系统疾病，包括阿尔茨海默症和帕金森症。

Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种能透过血脑屏障的聚集态tau蛋白配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性及皮克病等组织中，Tau ligand-1 对聚集态tau蛋白具有高亲和力，其平衡解离常数 (KD) 为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，可能在中枢神经系统tau相关疾病的PET成像研究中具有应用前景。

CCR5-IN-1 (compound 3ad) 是一种变构型CCR5选择性抑制剂，IC50为1.09 μM。CCR5-IN-1 可用于研究心血管疾病、中枢神经系统、免疫系统及感染性疾病。

OT-R agonist 1 TFA (compound 5) 是一种作为催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂的化合物，其EC50值为0.39 nM。它也表现出V1A拮抗剂的活性，EC50值为2432 nM，可用于中枢神经系统疾病的研究。

CSF1R-IN-18 (Compound 16t) 是一种苯胺衍生物，是集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的抑制剂。该化合物可应用于癌症、中枢神经系统疾病以及骨疾病的研究。

5-HT2A receptor agonist-10 (Compound (R)-I-121.HCl) 是一种5-HT2A受体激动剂，其对h5-HT2A和h5-HT1A的IC50值分别为2192.39 nM和33.57 nM。5-HT2A receptor agonist-10 可用于研究精神病、精神疾病及中枢神经系统疾病。

UVI3502 是一种选择性大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂，其对 CB1 的 IC50 值为 4641 nM，对 CB2 的 IC50 值约为 16200 nM。UVI3502 能有效阻断由激动剂 CP55,940 诱导的 Gi/o 蛋白偶联。该化合物可能在研究中枢神经系统中与内源性大麻素系统相关的疾病（如认知障碍和神经退行性疾病）中具有应用潜力。

5-HT2A receptor agonist-11 (Compound I-69) 是一种5-HT2A受体激动剂，EC50为22 nM，可用于精神疾病或中枢神经系统疾病的研究。

H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 拮抗剂，其IC50为 5.6 nM。经 18F 标记后，它表现出较高的放化产率、摩尔活性，并具有中等的脑摄取率，同时也存在与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor) 的非特异性结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体，用于研究中枢神经系统 (CNS) 疾病。

H3R antagonist 7 (compounds 4) 是一种组胺亚型 3 受体 (H3R) 拮抗剂，其Ki值为 3.15 nM。H3R antagonist 7 可用作潜在的PET放射性配体，适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。