Cation channel

EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂 (IC50=10.5 μM)，也是 Na+ H+交换 (NHE) 的抑制剂。EIPA 可以抑制巨胞饮作用，促进自噬，可用于炎症和肿瘤研究。

(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone) 是一种新型hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血 再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

GsMTx4 TFA (1209500-46-8 free base) 是一种蜘蛛毒肽，可选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透机械敏感通道 (MSC)。

Broad spectrum cation channel blocker.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。

Aspartame (SC-18862) 是一种二肽的甲酯，由苯丙氨酸 (50%)，天门冬氨酸 (40%) 和甲醇 (10%) 组成。它可用作合成的非营养性甜味剂。

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

Cytidine 5'-triphosphate disodium salt 是内源性代谢产物的一种，是一种阳离子渗透性配体门控离子通道激动剂。

Tetraethylammonium chloride 是非选择性钾通道阻滞剂。它是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。

RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。

TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂，可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。

Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物，广泛存在于生物体内。Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种高效的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以诱导自噬 (autophagy)。

AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

A-784168 是一种有效的、口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。口服给药时，A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。

9-Phenanthrol 是瞬时受体电位 melastatin 4 (TRPM) 通道的抑制剂，这是一种 Ca2+ 激活的非选择性阳离子通道。

Mesendogen 是瞬时受体电位阳离子通道、亚家族 M、成员 6 (TRPM6) 和 7 (TRPM7) 的抑制剂，通过抑制 TRPM6 TRPM7 镁通道活性起作用。

Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解，并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。

PDDHV is a resiniferatoxin-type phorboid vanilloid with capsaicin-like selectivity for the cloned rat transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1), formerly known as vanilloid receptor 1. It induces Ca2+-uptake by rat dorsal root ganglion neurons with an EC50 value of 70 nM.

TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服具有活力的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 能够调节细胞内钙浓度，也能够调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可以用于研究呼吸系统。

AZ12099548 is a transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1) antagonist.

SOR-C13 is an inhibitor of transient receptor potential cation channel vanilloid family member 6 (TRPV6, CaT1 or CATL) with potential antineoplastic activity. TRPV6 calcium channel inhibitor SOR-C13 binds to TRPV6 and prevents the influx of calcium ions into TRPV6-expressing tumor cells. This inhibits the activation of nuclear factor of activated T-cell (NFAT) transcription complex which may result in an inhibition of calcium-dependent cancer cell proliferation and an induction of apoptosis in tumor cells overexpressing TRPV6.

CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaMEF-hand Ca2+结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 (glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。

Sp-8-Br-cGMPS，一种cGMP的类似物，主要作用为激活cGMP门控阳离子通道（CNG channels），其EC50值达到106.5 μM。尽管Sp-8-Br-cGMPS能够诱导电流，但其无法维持通道的稳定开放，与完全激动剂存在差异。