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PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 276 | 现货 | |
5 mg | ¥ 618 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,580 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 727 | 现货 |
产品描述 | PS210 is a potent and selective activator of PDK1 (Kd: 3 μM), specifically targeting the PIF-binding pocket of PDK1, without acting against other protein kinases such as S6K, PKB/Akt, or GSK3. Its prodrug, PS423, serves as a substrate-selective inhibitor of PDK1 in cells, inhibiting the phosphorylation and activation of S6K. |
靶点活性 | PDK1:(kd)3 μM |
体外活性 | PS210在促使PDK1对温度梯度的稳定中,固定了位于α-B螺旋对侧极端的α-C螺旋另一端的Arg131残基。因此,构成磷酸结合位点的残基似乎是一个固定点,允许在PDK1激活过程中螺旋的相对移动[1]。 |
分子量 | 380.31 |
分子式 | C19H15F3O5 |
CAS No. | 1221962-86-2 |
Smiles | OC(=O)C(C(CC(=O)c1ccc(cc1)C(F)(F)F)c1ccccc1)C(O)=O |
密度 | 1.400 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (157.77 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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