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PS210

货号 T16670Cas号 1221962-86-2 一键复制产品信息 纯度: 99.78%
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PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

PS210

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纯度: 99.78%

货号 T16670Cas号 1221962-86-2

PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

PS210
其他形式的 “PS210”:
(R)-PS210T126391410101-89-1
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 276
现货
5 mg
¥ 618
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,580
现货
100 mg
¥ 4,950
现货
500 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
PS210 is a potent and selective activator of PDK1 (Kd: 3 μM), specifically targeting the PIF-binding pocket of PDK1, without acting against other protein kinases such as S6K, PKB/Akt, or GSK3. Its prodrug, PS423, serves as a substrate-selective inhibitor of PDK1 in cells, inhibiting the phosphorylation and activation of S6K.
靶点活性
PDK1:(kd)3 μM
体外活性

PS210在促使PDK1对温度梯度的稳定中，固定了位于α-B螺旋对侧极端的α-C螺旋另一端的Arg131残基。因此，构成磷酸结合位点的残基似乎是一个固定点，允许在PDK1激活过程中螺旋的相对移动[1]。

化学信息
分子量380.31
分子式C19H15F3O5
CAS No.1221962-86-2
SmilesOC(=O)C(C(CC(=O)c1ccc(cc1)C(F)(F)F)c1ccccc1)C(O)=O
密度1.400 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (157.77 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.26 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6294 mL13.1472 mL26.2943 mL131.4717 mL
5 mM0.5259 mL2.6294 mL5.2589 mL26.2943 mL
10 mM0.2629 mL1.3147 mL2.6294 mL13.1472 mL
20 mM0.1315 mL0.6574 mL1.3147 mL6.5736 mL
50 mM0.0526 mL0.2629 mL0.5259 mL2.6294 mL
100 mM0.0263 mL0.1315 mL0.2629 mL1.3147 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Thr148S6KPS423PS-210PS210PS 210pocketPIFtidePIF-bindingPDK-1PDK1Lys76InhibitorinhibithelixArg131a-B
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