A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) is an inhibitor of the TGF-β type I receptors ALK5, ALK4, and ALK7 (IC50=12/45/7.5 nM). A 83-01 promotes the reprogramming of mouse fibroblasts into iPSCs. A 83-01 can be used in organoid cultures.

ALK5:12 nM, ALK7:7.5 nM, ALK4:45 nM

方法：野生型水貂肺上皮细胞 Mv1Lu 用 A 83-01 (0.03-10 μM) 和 TGF-β (1 ng/mL) 处理 48 h，使用 Coulter counter 检测细胞增殖。
结果：A 83-01 以剂量依赖的方式阻止 TGF-β 对 Mv1Lu 细胞生长的抑制。[1]
方法：小鼠卵巢癌细胞 HM-1 用 A 83-01 (1-10 μM) 处理 30 min，随后用 TGF-β (1-10 ng/mL) 处理 60 min，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果：添加 TGF-β1 增加了 pSmad3 的表达，A 83-01 抑制了 TGF-β 的上调。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 A 83-01 (150 μg/只) 腹腔注射给 HM-1 癌症腹膜扩散的 B6C3F1 小鼠模型，每周三次，持续四周。
结果：A 83-01 治疗组的腹水形成往往较慢，A 83-01 显著提高了小鼠的存活率。[2]
方法：为研究在心肌损伤中的作用，将 A 83-01 (10 mg/kg) 腹腔注射给 Nkx2.5 enh-Cre/mTmG 小鼠，每天一次，持续七天。
结果：A 83-01 治疗在基线和心肌损伤后显著增加了 Nkx2.5+ 心肌成肌细胞的数量，导致新形成的心肌细胞增加。A 83-01 治疗显著改善了心室弹性和卒中功，从而改善了损伤后的收缩能力。[3]

HM-1 cells are seeded into a 96-well plate and are incubated for 18 hr. A-83-01 (1 μM) or vehicle are then added for 12 hr followed by the addition of TGF-β1 (1 ng/mL) or vehicle for 60 hr. The number of viable cells in each well is examined using the WST-1 assay following the manufacturer's instructions.