airway smooth muscle

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

SKF96067 是一种可逆的胃 H+ K+-ATPase 抑制剂，在体外可诱导人气道平滑肌松弛。

picumeterol FA 是一种有效的选择性β2肾上腺素能受体激动剂。在体外和体内试验中，picumeterol FA 可产生持久的气道平滑肌松弛作用。picumeterol FA 是一种纯 R 对映异构体，可用于改善哮喘患者的肺功能和降低气道高反应性。

Ethacrynic acid, a diuretic, functions as an inhibitor of L-type voltage-dependent and store-operated calcium channels, facilitating the relaxation of airway smooth muscle (ASM) cells. It exhibits anti-inflammatory effects, notably reducing retinoid-induced ear edema in mice, and inhibits glutathione S-transferases (GSTs), making it a potent suppressor of the NF-kB signaling pathway. Additionally, ethacrynic acid modulates leukotriene formation. A variant, Ethacrynic acid D5, is distinguished by its deuterium labeling.

PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸 NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。

Indimilast is used to inhibit phosphodiesterase IV that regulates lung inflammation and causes bronchiectasis by increasing intracellular cyclic adenosine 3', 5'-monophosphate in airway smooth muscle and inflammatory cells. Potential to treat chronic obst

Peimisine hydrochloride 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

Trifolirhizin 是一种从苦参根中分离出的 pterocarpan 黄酮类化合物。它具有酪氨酸酶高抑制活性，IC50=506 μM。它具有抗炎和抗癌的潜能。

Clorprenaline（氯丙那林）是一种β-adrenergic receptor激动剂，激活腺苷酸环化酶和PKA并上调cAMP，从而导致支气管平滑肌细胞的松弛，扩张气道并改善气流。Clorprenaline可以抑制肥大细胞中组胺和白三烯等介质的释放，进一步促进其抗炎特性。

Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的muscarinic-3 (M3)激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度，BHR 是哮喘的重要特征。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2]。

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，可抑制 PDE3 活性以松弛气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。Theophylline sodium glycinate 也是一种腺苷受体拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 激活剂。 Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κB 的核输入而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 可诱导细胞凋亡。

Tiotropium Bromide hydrate (BA-679 BR hydrate) 是长效的毒蕈碱受体拮抗剂，可用于治疗慢性阻塞性气道疾病 (COPD)。

Picumeterol（GR 114297A） 是一种有效的选择性β2肾上腺素能受体激动剂。在体外和体内试验中，Picumeterol 可产生持久的气道平滑肌松弛作用。Picumeterol 是一种纯 R 对映异构体，可用于改善哮喘患者的肺功能和降低气道高反应性。

DFPQ是一种有效且选择性偏向β-arrestin的负向变构调节剂（NAM），作用于β2-adrenergic receptor。DFPQ能够选择性抑制β-arrestin与β2AR的相互作用，而不影响由β-agonist促进的cAMP产生。DFPQ在气道平滑肌中减弱β2AR的功能性脱敏，增强β-agonist在慢性β-agonist治疗条件下维持支气管舒张和抑制细胞迁移的能力。