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PROTAC
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47
同位素
4
疾病造模
1
Telithromycin
泰利霉素, RU66647, RU 66647, HMR3647, HMR 3647
T4543
191114-48-4
Telithromycin(泰利霉素)是一种半合成的14元大环内酯类抗生素和红霉素衍生物,结合到70S细菌核糖体的50S亚基,抑制细菌蛋白合成,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性,治疗轻至中度呼吸道感染。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 540
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Ferrostatin-1
铁抑素-1, Ferrostatin-1 (Fer-1), Ferrostatin 1
T6500
347174-05-4
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂,具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。
Antifungal
Ferroptosis
¥ 544
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JSH-23
T1930
749886-87-1
JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂,抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM),但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂,具有抗炎活性。
NF-κB
¥ 373
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C-176
STING inhibitor 1, C176
T5154
314054-00-7
C-176 (STING inhibitor 1) 是一种 STING 抑制剂,具有选择性和血脑屏障渗透性。C-176 可以抑制由 STING 介导的 IFNβ 生成,具有抗炎活性。
STING
¥ 297
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Antitumor agent-19
T10341
2379727-90-7
In house
Antitumor agent-19 是一种肿瘤相关巨噬细胞的调节剂,在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。
Others
TNF
¥ 774
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Kukoamine B mesylate
地骨皮乙素 甲磺酸盐
T7026L
1375179-86-4
In house
Kukoamine B mesylate 是从地骨皮中提取得到的新型阳离子生物碱,具有抗氧化活性,抑制 Kupffer 和 RAW 264。7 细胞中的 LPS 内化,可用于研究急性炎症和糖尿病。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
MMP
PI3K
ROS Kinase
¥ 1300
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Amakusamine
T73061
2923661-84-9
In house
Amakusamine 是一种来自 Psammocinia sp. 海绵的的吲哚生物碱,抑制 RANKL 诱导的多核破骨细胞形成的分离, 抑制核因子-κB 配体受体激活剂 (RANKL) 诱导的多核破骨细胞形成。
RANKL/RANK
¥ 1980
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Nicotinamide
烟酰胺, Vitamin PP, Vitamin B3, Nicotinic acid amide, Niacinamide
T0934
98-92-0
Nicotinamide是一种维生素B3的衍生物,是 SIRT1 (IC50=50-180 μM) 和 SIRT2 (IC50=2 μM) 的抑制剂。Nicotinamide 可作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或 NAD+ 的前体,可通过膳食摄入来补充,能预防或治疗黑舌病和糙皮病。
Endogenous Metabolite
HBV
Sirtuin
¥ 290
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Retinol
维生素A, 视黄醇, Vitamin A1, Alphalin, all-trans-Retinol
T1183
68-26-8
Retinol (Vitamin A) 属于天然维生素,具有脂溶性。Retinol 在视网膜的代谢功能、上皮组织的生长和分化、骨骼的生长、生殖和免疫反应中起重要作用。
Endogenous Metabolite
Others
¥ 185
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Trolox
奎诺二甲基丙烯酸酯
T1710
53188-07-1
Trolox 是一种维生素 E 的衍生物,具有细胞渗透性和水溶性。Trolox 是一种膜损伤抑制剂,具有强大的抗氧化活性。
Antioxidant
Apoptosis
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 188
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Uridine
尿苷, β-Uridine, Uridin, NSC 20256
T2221
58-96-8
Uridine (Uridin) 是一种核苷化合物,是组成 RNA 的四种碱基之一,在 DNA 的转录时取代 DNA 中的胸腺嘧啶,与腺嘌呤配对。
Endogenous Metabolite
NF-κB
Nucleoside Antimetabolite/Analog
¥ 284
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Hesperetin
橙皮素
T2565
520-33-2
Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,是人UGT 的广谱抑制剂,可诱导凋亡。
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
NF-κB
p38 MAPK
ROS
TGF-beta/Smad
¥ 298
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3,7,4'-Trihydroxyflavone
Resokaempferol, 5-脱氧莰非醇, 5-Deoxykampferol
TN2143
2034-65-3
3,7,4'-Trihydroxyflavone(5-Deoxykampferol) 是从黄檀心材中分离得到的一种具有 DNA 断链活性的黄酮类化合物,可抑制 NF-κB 配体 (RANKL) 受体激活剂诱导的 RAW 264.7 细胞和骨髓巨噬细胞中的破骨细胞分化、肌动蛋白环形成和骨吸收。
DNA
DNA/RNA Synthesis
Leukotriene Receptor
ROS
¥ 662
现货
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DL-Isoleucine
DL-异亮氨酸
TN9614
443-79-8
DL-Isoleucine在RAW 264.7中具有抗糖基化(antiglycation)作用,对SW620,CACO2,SW480,fibroblast具有毫摩尔级别的细胞毒性。
Amino Acids and Derivatives
Apoptosis
¥ 99
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kauran-16,17-diol
对映-贝壳杉-16Β,17-二醇
T4951
16836-31-0
Kauran-16,17-diol 是一个天然的二萜天然产物,抑制 LPS 诱导的RAW 264.7 细胞产生 NO 的IC50值为17 μM,具有抗肿瘤诱导凋亡的活性。
Apoptosis
¥ 445
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Anhydronotoptol
去氢羌活内酯
TN6985
88206-51-3
Anhydronotoptol (4-{[(2E,5E)-3,7-dimethylocta-2,5,7-trien-1-yl]oxy}-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one) 是一种可从伞科植物羌活中提取得到的天然化合物。Anhydronotoptol 是一种有效的 一氧化氮生成抑制剂, 抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞 NO 生成,其 IC50 值为 36.6 μM。
NO Synthase
¥ 1430
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Cyclophosphamide hydrate
环磷酰胺一水物, 环磷酰胺水合物, Cyclophosphamide monohydrate
T0707
6055-19-2
Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的烷化剂,化学结构与氮芥类相关,具有抗肿瘤和免疫抑制活性,广泛用于多种癌症的治疗,同时常用于诱导卵巢早衰、骨髓抑制、膀胱炎和心肌炎等动物模型的建立。
DNA
DNA Alkylator/Crosslinker
MRP
¥ 135
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2'-Hydroxy-2,3-dimethoxychalcone
T200721
42220-80-4
α-Gracinoic acid,一种具有抗炎作用的Chalcone类衍生物,能够抑制脂多糖 (LPS) 处理的 RAW 264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 所催化的一氧化氮的产生。
NO Synthase
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E17241
4-(1,3-Dithiolan-2-yl)-N-(3-hydroxypyridin-2-yl)benzamide
T201355
1060968-92-4
E17241作为ABCA1基因表达的诱导剂,具有显著的生物活性(EC50 = 280 nM)。它同时也是一种过氧化物酶体增殖激活受体(PPARs)的激动剂,在HepG2细胞中能通过激活PPARγ、PPARα和PPARδ,促进PPAR介导的基因表达(EC50分别为290, 3,900, 和879 nM)。在RAW 264.7巨噬细胞中,E17241可以增强ABCA1蛋白的水平,这一作用在使用针对PKCζ mRNA的siRNA时失效。在用E17241处理的RAW 264.7细胞中,当浓度为0.4, 2, 或 10 µM时,可增加胆固醇的外流。此外,针对ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化模型表明,每日25 mg/kg的E17241剂量能有效降低血浆中的胆固醇、丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)水平以及肝脏中的胆固醇和甘油三酯含量,且减少了主动脉的病变面积。此外,每日50 mg/kg的E17241剂量可以在高脂高糖(HFHG)饮食下减轻KKAy糖尿病小鼠的血糖水平和体重。
PPAR
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EP4 receptor antagonist 7
T204782
3035217-40-1
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂,其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中,它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集,IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中,EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中,该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。
Interleukin
Prostaglandin Receptor
待询
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PROTAC cGAS degrader-1
T205651
PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种高效且选择性的 cGAS PROTAC 降解剂,在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中,其 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。它能够抑制 dsDNA 引发的 cGAS 信号激活,并表现出抗炎活性,适用于研究与 cGAS 相关的炎症性疾病。(Pink: cGAS inhibitor; Black: Linker; Blue: E3 ligase ligand)
cGAS
PROTACs
待询
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15-LOX-IN-2
T206249
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种可口服的COX-2/15-LOX抑制剂,并且是PPARγ的部分激动剂。它展现出抗炎特性,在LPS处理的RAW 264.7细胞中抑制20-HETE、IL-1β和TNF-α的水平。此外,在无胰岛素条件下,15-LOX-IN-2 显示出显著的葡萄糖摄取能力,适用于代谢性疾病的研究。
COX
Interleukin
Lipoxygenase
PPAR
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ROS inducer 9
T206928
3081689-97-3
ROS inducer 9 (compound 4e) 是一种抗菌剂,其对大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为 0.25 μg/mL。通过抑制 GSH 活性并增加 ROS 水平,ROS inducer 9 能有效杀菌。此外,该化合物对红细胞和 RAW 264.7 细胞的毒性较低。
Antibacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species
待询
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STING agonist-42
T207376
2942231-48-1
STINGagonist-42 (compound 8a) 是高效的STING激动剂,在THP1细胞和RAW 264.7细胞中能激活STING,其EC50值分别为0.06 μM和14.15 μM。
STING
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