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GC376 sodium

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产品编号 T5188Cas号 1416992-39-6

GC376 sodium 是一种 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂,IC50 值范围为 0.49~4.35 μM。

GC376 sodium
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GC376 sodium

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产品编号 T5188Cas号 1416992-39-6

GC376 sodium 是一种 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂,IC50 值范围为 0.49~4.35 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 339现货
5 mg¥ 792现货
10 mg¥ 1,170现货
25 mg¥ 1,800现货
50 mg¥ 2,780现货
100 mg¥ 3,970现货
500 mg¥ 8,590现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 897现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
GC376 is an inhibitor of 3C-like proteases (3CLpro) with IC50 values range from 0.49~4.35 μM.
靶点活性
3CLpro:0.49~4.35 μM.
体外活性
GC376对冠状病毒(TGEV、FIPV、MHV、229E和BCV)、卡利西病毒(NV和MNV-1)以及皮克纳病毒(HRVs 18、51和68、EV71和PTV)表现出显著的抑制效果,IC50值达到纳摩尔或低微摩尔水平,除了FCV和HAV外。有趣的是,FCV对GC376的敏感性较低,其IC50值为35 μM [1]。
体内活性
GC376以15 mg/kg的剂量,每12小时通过皮下注射给药。结果表明,在初始治疗后的2周内,20只接受GC376治疗的猫中有19只恢复了正常健康状况。然而,疾病迹象在初次治疗后1-7周内复发,复发和新发病例最终需要至少治疗12周。在初次或重复治疗后的1-7周内,13只中的19只猫发生了不再对治疗有反应的复发 [2]。
细胞实验
The toxic dose for 50% cell death (TD50) for each compound was determined for the various cells used in this study. Confluent cells grown in 96-well plates were treated with various concentrations (1 to 500 μM) of each compound for 72 h. Cell cytotoxicity was measured by a CytoTox 96 nonradioactive cytotoxicity assay kit and crystal violet staining. The in vitro therapeutic index was calculated by dividing the TD50 by the IC50 [1].
动物实验
GC376 was synthesized in a highly pure form and formulated at a concentration of 53 mg/ml in 10% ethanol and 90% polyethylene glycol 400, as described previously. GC376 was administered subcutaneously (SC) at a dosage of 15 mg/kg q12h SC, unless stated otherwise. The effective dosage for cats with experimentally induced FIP was 10 mg/kg/ q12h SC, but the dosage was raised to 15 mg/kg after the first cat (CT01) failed to respond to a lower dose of 10 mg/kg suggested by earlier pharmacokinetic studies. This was a clinical decision based on this one cat's response to treatment [2].
化学信息
分子量507.53
分子式C21H30N3NaO8S
CAS No.1416992-39-6
Smiles[Na+].[H][C@@](CC1CCNC1=O)(NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1)C(O)S([O-])(=O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
5% DMSO+95% Saline: 2.25 mg/mL (4.43 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO: 45 mg/mL (88.66 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9703 mL9.8516 mL19.7033 mL98.5163 mL
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.3941 mL1.9703 mL3.9407 mL19.7033 mL
10 mM0.1970 mL0.9852 mL1.9703 mL9.8516 mL
20 mM0.0985 mL0.4926 mL0.9852 mL4.9258 mL
50 mM0.0394 mL0.1970 mL0.3941 mL1.9703 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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