(E/Z)-SIB-1893

产品编号 T23353Cas号 6266-99-5

别名 SIB 1893

(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂，具有抗惊厥活性。

产品编号 T23353别名 SIB 1893Cas号 6266-99-5

(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂，具有抗惊厥活性。

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生物活性

产品描述	(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893) is the racemate of (E)-SIB-1893 and (Z)-SIB-1893. (E)-SIB-1893 is a selective, noncompetitive mGluR5 antagonist with anticonvulsant activity .
体外活性	我们研究了mGluR5在培养的大鼠皮层细胞中急性NMDA和谷氨酸介导的神经退行性病变中的作用，采用了mGluR5拮抗剂SIB-1893（20或200 μM；大鼠皮层细胞），发现它们能提供显著的保护。[4]
体内活性	(E/Z)-SIB-1893 (10、20和30 mg/kg；i.p.；0-180分钟) 显著降低动物在注射30 mg/kg后90、120和180分钟时的体温。相比之下，10和20 mg/kg的剂量对大鼠的体温没有影响。根据我们的临床前研究，(E/Z)-SIB-1893在自由活动的大鼠中以剂量依赖的方式产生低体温。[1] 在这项测试中，SIB 1893（10和20 mg/kg；小鼠；i.p.）并不影响丙戊酸、乙琥胺、苯巴比妥和氯硝西泮的保护作用。SIB 1893与传统抗癫痫化合物的联合治疗并未引起运动障碍。仅在与苯巴比妥联合使用时观察到长期记忆障碍。[2]
别名	SIB 1893

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90.0 mg/mL (460.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO