cbp/p300

CBP p300-IN-3 (P300 CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

CBP p300 ligand 2 is a selective ligand that binds to the target protein for PROTAC of dCBP-1, a potent and selective heterobifunctional degrader of p300 CBP.

PROTAC CBP P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.

CBP EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP HTRF and Myc).

CBP p300-IN-19 hydrochloride 是选择性的、有效的 p300 CBP HAT 抑制剂，能够作用于 p300-HAT (IC50: 1.4 μM)、CBP-HAT (IC50: 2.2 μM)、PCAF (IC50>100 μM)、Myst3 (IC50>100 μM)。CBP p300-IN-19 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

CBP p300-IN-17 (compound 7) 是一种 EP300 CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.18 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.69 μM)。

CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300和CREBBP 的抑制剂，IC50分别为 26 nM 和 39 nM。

CBP p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300 (IC50: 2.5 nM) 和 CBP (IC50: 28.0 nM) 抑制剂。CBP p300-IN-15 能够较好的抑制 OVCAR-3 细胞 (EC50: 0.865 μM) 和 A2780 细胞 (EC50: 2.71 μM)。 CBP p300-IN-15 能够用于研究卵巢癌。

P300 CBP-IN-5 is a potent inhibitor of p300 CBP histone acetyltransferase (IC50 of 18.8 nM).

Thalidomide-NH-CBP p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440).

CBP p300-IN-18 (compound 8) 是一种 EP300 CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.056 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.46 μM)。

CBP p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP P300 family of bromodomains . CBP p300-IN-8 inhibits CBP ( IC 50 =0.01-0.1 μΜ) and BRD4 ( IC 50 =1-1000 μΜ) activity.

CBP p300-IN-14, efficiently inhibits CBP EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 value of 3.3 nM.

CBP p300-IN-19 是一种 p300 CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 p300-HAT (IC50: 1.4 μM)、CBP-HAT (IC50: 2.2 μM)、PCAF (IC50>100 μM)、Myst3 (IC50>100 μM)。CBP p300-IN-19 具有抗肿瘤活性。

CBP p300 ligand 3 是一种CBPD-268的靶蛋白配体。CBP和p300是发挥组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase, HAT) 活性的重要蛋白质，在基因表达调控、细胞增殖、分化以及DNA修复等生物过程中至关重要。通过其乙酰转移酶活性，这些蛋白对组蛋白及其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而影响染色质结构及基因表达。CBP p300 ligand 3 通过与CBP p300蛋白的特定结构域（如溴结构域或HAT结构域）结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质（如转录因子）的相互作用，进而调节CBP p300的功能。CBP p300 ligand 3 可用于研究与CBP p300功能异常相关的疾病模型，包括癌症和神经退行性疾病。

CBP p300-IN-16 (compound 1) 是一种 EP300 CBP HAT 的有效抑制剂，作用于 HAT EP300 (IC50: 0.61 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 2.24 μM)。

CBP p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP p300抑制剂，展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值，分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平，并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。

Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。

ICG001 拮抗 Wnt β-catenin TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300 CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞，并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300 CBP 抑制剂，介导 p300 CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。

UMB298 是一种有效的选择性 CBP P300 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50 为 5193nM。

IQ 1 有多种作用，如保持小鼠ESCs 的多功能性、降低Wnt 刺激的磷酸化、阻止PP2A Nkd 的相互作用等等。

TTK21 是 CBP p300 组蛋白乙酰转移酶活性的激活剂，与葡萄糖基碳纳米球结合时，可通过血脑屏障，对成人大脑神经发生和长期记忆功能有益。

JET-209为高效PROTAC CBP/p300降解剂，DC50分别为CBP和p300的0.05 nM与0.2 nM。该化合物融合了Lenalidomide (cereblon配体)、连接子以及GNE-207 (溴结构域抑制剂)。JET-209主要应用于癌症研究领域。

Piperidine-GNE-049-N-Boc is a ligand that specifically binds to the target protein dCBP, enabling it to be degraded by a selective and potent heterobifunctional degrader, p300 CBP.

L-Moses (L-45) dihydrochloride 是一个有效的、选择性 p300 CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂 (Kd: 126 nM)。

MS78为一种乙酰化靶向嵌合体(AceTAC)，其功能是招募组蛋白乙酰转移酶p300/CBP以乙酰化p53肿瘤抑制蛋白的p53Y220C突变体。通过该作用，MS78能够上调TRAIL凋亡基因，同时下调DNA损伤反应信号通路。此化合物结构包含CBP/p300结合物、p53Y220C结合物及linker。

PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300 CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

TPOP146 is a selective CBP P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor (Kd: 134 nM and 5.02 μM for CBP and BRD4).

C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。

A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

Selective p300 histone acetyltransferase (HAT) inhibitor (IC50 = 50-500 nM). Exhibits approximately 100-fold selectivity for p300 over PCAF (IC50 = 200 μM). Inhibits p300-dependent transcription. Active in vivo. Lau et al (2000) HATs off: selective synthetic inhibitors of the histone acetyltransferases p300 and PCAF. Mol.Cell. 5 589 PMID:10882143 |Liu et al (2008) The structural basis of protein acetylation by the p300/CBP transcriptional coactivator. Nature. 451 846 PMID:18273021 |Burns et al (2005) Iso-coenzyme A. J.Biol.Chem. 280 16550 PMID:15708855 |Cebrat et al (2003) Synthesis and analysis of potential prodrugs of coenzyme A analogues for the inhibition of the histone acetyltransferase p300. Bioorg.Med.Chem. 11 3307 PMID:12837541

MDK8228 is an inhibitor of CBP p300 and BRD4 bromodomain. MDK8228 downregulates IL-6, IL-ß and IFN-ß in macrophages.

L-45 is the first potent and cell-active bromodomain (Brd) inhibitor of p300 CBP-associated factor (PCAF) (Kd: 126±15 nM).

XDM-CBP is an effective and selective CBP p300 bromodomain inhibitor.

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300 CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

CPTH6, a thiazole derivative, selectively inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF without affecting p300 or CBP. It effectively blocks the acetylation of H3/H4 histones and α-tubulin in various leukemia cell lines, leading to reduced cell viability by arresting the cell cycle in the G0/G1 phase and inducing apoptosis. Additionally, CPTH6 disrupts autophagy across several tumor cell lines, primarily by interfering with ATG7-mediated autophagosomal membrane elongation.

BDOIA383 is a novel inhibitor of CBP/p300 Bromodomains.