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Estrogen/progestogen Receptor

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors.The progesterone receptor (PR), also known as NR3C3 or nuclear receptor subfamily 3, group C, member 3, is a protein found inside cells. It is activated by the steroid hormone progesterone.

Tamoxifen
T690610540-29-1
Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
  • ¥ 108
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Fulvestrant
T2146129453-61-8
Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM),也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 112
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4-Hydroxytamoxifen
T442068047-06-3
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。
  • ¥ 266
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Kaempferol
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮,是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
  • ¥ 110
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XR 5944
T35187343247-32-5In house
XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物,是拓扑异构酶抑制剂,抑制 ER 活性,可用于研究结肠癌和肺癌。
  • ¥ 1980
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27-Hydroxycholesterol
TQ027420380-11-4
27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。
  • ¥ 417
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GSK5182
T8370877387-37-6
GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。
  • ¥ 397
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(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen
T674368392-35-8
(E Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂,多用于多种雌激素依赖性疾病的研究,包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。
  • ¥ 218
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Mifepristone
T110284371-65-3
Mifepristone (C-1073) 是一种黄体酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂,在体外实验中的 IC50值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
  • ¥ 119
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Liquiritigenin
T3325578-86-9
Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮,从甘草中分离得到,是高度选择性的雌激素受体β 激动剂,用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。
  • ¥ 192
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Estradiol
T104850-28-2
Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素,对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。
  • ¥ 232
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Nestoron
T51747759-35-5
Nestoron (Segesterone Acetate) 是一种高度选择性和有效的孕激素,是一种 19-norprogesterone 衍生物,对progesterone receptors 具有高亲和力和选择性,可用作激素避孕药。
  • ¥ 297
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Elacestrant dihydrochloride
T136751349723-93-8
Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。
  • ¥ 925
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Bazedoxifene acetate
T2544198481-33-3
Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂,能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ,可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于研究胰腺癌。
  • ¥ 185
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Astragaloside IV
T297384687-43-4
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1 2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。
  • ¥ 230
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Palazestrant
T729452092925-89-6
Palazestrant (OP-1250) 是一种可口服且具有高效性的雌激素受体拮抗剂和选择性ER降解剂,具有抗肿瘤活性。Palazestrant 抑制 17b-estradiol (E2),抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖,可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 1980
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SLU-PP-332
T77577303760-60-3
SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 具有很高的亲和力,EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸,增加 IIa 型氧化骨骼肌纤维并增强了运动耐力。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力,可能用于改善代谢紊乱和衰老。
  • ¥ 281
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Pregnanediol
T168880-92-2
Pregnanediol (5Beta-Pregnane-3Alpha,20alpha-Diol) 是一种黄体酮的主要代谢物 (metabolite),能够通过尿液排出。它提供了一种间接测定体内孕激素水平的方法。
  • ¥ 196
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Thymopentin
T259869558-55-0
Thymopentin (TP5) 是主要由胸腺皮质和髓质上皮细胞分泌的生物特性肽。它能促使自人类胚胎干细胞产生 T 细胞群。它是有效免疫调节剂,具有很短的血浆半衰期(30 秒)。
  • ¥ 241
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Giredestrant
T113991953133-47-5
Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
  • ¥ 1060
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PHTPP
T4388805239-56-9
PHTPP 是选择性的雌激素受体 β 拮抗剂,其选择性比 ERα 高 36 倍。
  • ¥ 215
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Erteberel
T6306533884-09-2In house
Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂,其Ki=1.54 nM,EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 1570
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Elacestrant
T13674722533-56-4
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
  • ¥ 927
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Indazole-Cl
T25534848142-62-1In house
Indazole-Cl 是一种选择性雌激素受体激动剂和选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
  • ¥ 773
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Amcenestrant
T128322114339-57-8
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
  • ¥ 779
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Progesterone
T047857-83-0
Progesterone (Pregn-4-ene-3,20-dione) 是类固醇激素,能够调节月经周期。
  • ¥ 291
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Raloxifene hydrochloride
T154982640-04-8
Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂,用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用,但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。
  • ¥ 215
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(-)-(S)-Equol
T6491531-95-3
(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。
  • ¥ 185
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AZD9496
T39751639042-08-2
AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂,是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。
  • ¥ 452
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SR 19881
T79042213490-89-0
SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂(结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM,基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM)。
  • ¥ 997
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kaempferide
T3806491-54-3
kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇,具有抗病毒活性。
  • ¥ 480
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Drospirenone
T154167392-87-4
Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物,是一种合成的孕酮。
  • ¥ 297
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Estradiol benzoate
T038450-50-0
Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素,是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性,增加血液凝固性。
  • ¥ 331
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Diethylstilbestrol
T121656-53-1
Diethylstilbestrol (DES) 是一种非甾体雌性激素,能够用于更年期和绝经后的紊乱。
  • ¥ 198
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Psoralidin
T339918642-23-4
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。
  • ¥ 218
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Medroxyprogesterone Acetate
T126171-58-9
Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。
  • ¥ 249
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Fluticasone (propionate)
T018880474-14-2
Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,是一种局部抗炎激素,亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。
  • ¥ 152
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Estradiol (cypionate)
T0168313-06-4
Estradiol cypionate (Depofemin) 是一种 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯,能够作用于雌激素受体。抑制ET-1的合成。
  • ¥ 415
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Propyl pyrazole triol
T16566263717-53-9
Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。
  • ¥ 362
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DY131
T225095167-41-2
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。
  • ¥ 217
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XCT790
T0593725247-18-7
XCT790 是 ERRα的一种选择性反向激动剂,IC50值为 0.37 μM。它在化疗过程中诱导癌细胞死亡。
  • ¥ 198
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(20S)-Protopanaxatriol
T281034080-08-5
(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物,通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用,同时为LXRα的抑制剂,具有广泛的抗癌活性。
  • ¥ 208
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Ulipristal acetate
T2527126784-99-4
Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织,可用作紧急避孕药。
  • ¥ 454
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Norgestrel
T25976533-00-2
Norgestrel (WY-3707) 是一种孕酮的合成类似物,是一种口服避孕药中常见的化合物,也是一种神经保护性强抗氧化剂,能够防止光诱导的感光细胞中的ROS 的生成以及细胞死亡。
  • ¥ 108
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Ethynyl estradiol
T142457-63-6
Ethynyl estradio 是一种高效的生物活性雌激素。
  • ¥ 119
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Brilanestrant
T51181365888-06-7
Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM),口服具有活性。
  • ¥ 343
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Allura Red AC
TN137025956-17-6
Allura Red AC (CI 16035) 是一种非常重要的食用偶氮染料,可用于食品、药品、造纸、化妆品和纺织行业。Allura Red AC 可通过小鼠肠道血清素促进实验性结肠炎的易感性。
  • ¥ 170
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Clomiphene citrate
T119350-41-9
Clomiphene citrate (NSC 35770) 是一种雌激素受体调节剂。
  • ¥ 333
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